C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/06 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61P 11/00 (2006.01) A61P 31/12 (2006.01) C07D 213/00 (2006.01) C07D 235/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)
Patent
CA 2548657
Aminobenzimidazoles and benzimidazoles having inhibitory activity on RSV replication and having the formula (I) the prodrugs, N-oxides, addition salts, quaternary amines, metal complexes and stereochemically isomeric forms thereof; wherein G is a direct bond or C1-10alkanediyl optionally substituted with one or more hydroxy, C1-6alkyloxy, Ar1Cl-6alkyloxy, C1-6alkylthio, Ar1C1- 6alkylthio, HO(-CH2-CH2-O)n-, C1-6alkyloxy(-CH2-M2-O)n- or Ar1Cl-6alkyloxy(- CH2-C2-O)n-; R1 is Ar1 or a monocyclic or bicyclic heterocycle; Q is hydrogen, amino or mono- or di(C1-4alkyl)amino; one of R2a and R3a is selected from halo, optionally mono- or polysubstituted C1-6alkyl, optionally mono- or polysubstituted C2-6alkenyl, nitro, hydroxy, Ar2, N(R4aR4b), N(R4aR4b)sulfonyl, N(R4aR4b)carbonyl, C1-6alkyloxy, Ar2oxy, Ar2C1-6alkyloxy, carboxyl, C1-6alkyloxycarbonyl, or -C(=Z)Ar2; and the other one of R2a and R3ais hydrogen; in case R2a is different from hydrogen then R2bis hydrogen, C1- 6alkyl or halogen and R3b is hydrogen; in case R3a is different from hydrogen then R3b is hydrogen, C1-6alkyl or halogen and R2b is hydrogen. Compositions containing these compounds as active ingredient and processes for preparing these compounds and compositions.
L'invention concerne des aminobenzimidazoles et des benzimidazoles ayant une activité inhibitrice sur la réplication du VSR et représentés par la formule (I), ainsi que des promédicaments, des <I>N</I>-oxydes, des sels d'addition, des amines quaternaires, des complexes métalliques et des formes isomères au plan stéréochimique de ceux-ci. Dans ladite formule (I), G représente une liaison directe ou C¿1-10?alkanediyle éventuellement substitué par un ou plusieurs hydroxy, C¿1-6?alkyloxy, Ar?1¿C¿l-6?alkyloxy, C¿1-6?alkylthio, Ar?1¿C¿1-6?alkylthio, HO(-CH¿2?-CH¿2?-O)¿n?-, C¿1-6?alkyloxy(-CH¿2?-CH¿2?-O)¿n?- ou Ar?1¿C¿l-6?alkyloxy(-CH¿2?-C¿2?-O)¿n?-; R?1¿ représente Ar?1¿ ou un hétérocycle monocyclique ou bicyclique; Q représente hydrogène, amino ou mono- ou di(C¿1-4?alkyl)amino; un parmi R?2a¿et R?3a¿ est choisi parmi halo, C¿1-6?alkyle éventuellement mono ou polysubstitué, C¿2-6?alcényle éventuellement mono ou polysubstitué, nitro, hydroxy, Ar?2¿, N(R?4a¿R?4b¿), N(R?4a¿R?4b¿)sulfonyle, N(R?4a¿R?4b¿)carbonyle, C¿1-6?alkyloxy, Ar?2¿oxy, Ar?2¿C¿1-6?alkyloxy, carboxyle, C¿1-6?alkyloxycarbonyle, ou -C(=Z)Ar?2¿; et l'autre parmi R?2a¿ et R?3a ¿représente hydrogène; lorsque R?2a¿ est différent d'hydrogène, R?2b ¿représente alors hydrogène, C¿1-6?alkyle ou halogène et R?3b¿ représente hydrogène; lorsque R?3a ¿est différent d'hydrogène, R?3b ¿représente alors hydrogène, C¿1-6?alkyle ou halogène et R?2b ¿représente hydrogène. L'invention concerne des compositions contenant lesdits composés en tant que principes actifs et des procédés de préparation des dits composés et compositions.
Andries Koenraad Jozef Lodewijk
Bonfanti Jean-Francois
Doublet Frederic Marc Maurice
Fortin Jerome Michel Claude
Gevers Tom Valerius Josepha
Gowling Lafleur Henderson Llp
Tibotec Pharmaceuticals Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1437379