Aminocyclohexane derivatives as 5-ht receptor agonists

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) C07D 209/14 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/06 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07D 413/14 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01) C07D 491/048 (2006.01) C07D 495/04 (2006.01) C07D 498/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)

Patent

CA 2258051

A class of substituted aminocyclohexane derivatives are selective agonists of 5-HT1-like receptors, being potent agonists of the human 5-HT1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT1D receptor agonists.

La présente invention concerne une classe de dérivés aminocyclohexane substitués qui constituent des agonistes de récepteurs du type 5-HT¿1?. En effet, ce sont de puissants agonistes du sous-type de récepteur 5-HT¿1D.alpha.? humain qui présentent en outre une affinité 10 fois plus sélective pour le sous-type de récepteur 5-HT¿1D.alpha.? par comparaison au sous-type 5-HT¿1D.beta.?. Ces dérivés conviennent donc particulièrement au traitement et/ou la prévention d'états cliniques, en particulier les migraines et troubles associés, pour lesquels un agoniste des récepteurs 5-HT¿1D? à sélectivité de sous-type est indiqué, et ce, tout en entraînant moins d'effets secondaires, principalement les incidents cardio-vasculaires, qu'avec les agonistes des récepteurs 5-HT¿1D? ne présentant pas de sélectivité de sous-type.

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