C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 301/02 (2006.01) C07D 303/36 (2006.01) C07D 317/62 (2006.01)
Patent
CA 2276488
A method of preparing an aminoepoxide wherein a protected aminoaldehyde is reacted with a halomethyl organometallic reagent in an appropriate solvent at a temperature above -80 °C, wherein said halomethyl organometallic reagent is formed by reaction between an organometallic reagent and a dihalomethane, the improvement comprising flowing said protected aminoaldehyde into a mixing zone maintained at a temperature below 0 °C, also flowing said halomethyl organometallic reagent in said mixing zone for contacting in said mixing zone with said protected aminoaldehyde and also withdrawing from said mixing zone reaction products of said protected aminoaldehyde and said halomethyl organometallic reagent. The obtained aminoepoxides are useful, through amine opening of the epoxide ring, as intermediates in the preparation of pharmaceuticals, e.g. HIV protease inhibitors.
La présente invention concerne un procédé de préparation d'un aminoépoxyde selon lequel un aminoaldéhyde protégé est mis à réagir avec un réactif halométhyl-organométallique dans un solvant approprié à une température supérieure à -80 DEG C, ledit réactif halométhyl-organométallique étant formé par la réaction entre un réactif organométallique et un dihalométhane, l'amélioration consistant à faire passer ledit aminoaldéhyde protégé dans une zone de mélange maintenue à une température inférieure à 0 DEG C, à faire également passer dans la zone de mélange ledit réactif halométhyl-organométallique afin de le mettre en contact avec ledit aminoaldéhyde protégé dans la zone de mélange et retirer de la zone de mélange les produits de la réaction dudit aminoaldéhyde protégé et dudit réactif halométhyl-organométallique. Les aminoépoxydes ainsi obtenus sont utilisés, par l'ouverture amine du noyau époxyde, comme intermédiaires dans la préparation de médicaments, par exemple des inhibiteurs de VIH protéase.
Behling James R.
Campbell Arthur L.
Liu Chin
Ng John S.
G.d. Searle & Co.
G.d. Searle Llc
Sim & Mcburney
LandOfFree
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