Aminomethyl-substituted thiazolobenzimidazole derivatives

Details Aminomethyl-substituted thiazolobenzimidazole derivatives Aminomethyl-substituted thiazolobenzimidazole derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 513/04 (2006.01) A61K 31/429 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 25/04 (2006.01) A61P 25/06 (2006.01) A61P 25/08 (2006.01) A61P 25/16 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)

Patent

CA 2477732

A novel aminomethyl-substituted thiazolobenzimidazole derivative represented by the following general formula (I) or a salt thereof. The derivative or salt has metabotropic glutamate receptor activity, has excellent oral activity, and is useful as a medicine. (I) (In the formula, R1 represents oxygenic saturated heterocycle, etc.; Alk1 represents lower alkylene; m is 0 or 1; Alk2 represents lower alkylene optionally substituted by oxo; n is 0 or 1; X represents a bond, oxygen, sulfur, or NR5; R3 represents hydrogen, etc.; and R2, R4, R5, R6, and R7 are the same or different and each represents hydrogen, etc.; provided that when X is a bond and n is 1, then R3 represents neither lower alkyl nor lower halogenoalkyl, and when m is 1, R1 is OH or OMe, Alk1 is C1-3 alkylene, and either 1) X is a bond, n is 1, and R3 is hydrogen or 2) X is a bond, n is 0, and R3 is cyclohexane, then R4 represents a group other than Me.)

L'invention concerne un nouveau dérivé de thiazolobenzimidazole substitué par aminométhyle, représenté par la formule générale (I), ou un sel dudit dérivé. Ledit dérivé ou son sel présentent l'activité d'un récepteur métabotropique du glutamate ainsi qu'un excellent effet lorsqu'ils sont administrés par voie orale, et ils sont utiles comme médicament. Dans la formule (I), R?1¿ représente un hétérocycle saturé contenant de l'oxygène, etc. ; Alk représente alkylène inférieur ; m vaut 0 ou 1 ; Alk¿2? représente alkylène inférieur éventuellement substitué par oxo ; n vaut 0 ou 1 ; X représente une liaison, oxygène ou soufre, ou NR?5¿ ; R?3¿ représente hydrogène, etc. ; et R?2¿, R?4¿, R?5¿, R?6¿ et R?7¿ sont identiques ou différents et représentent indépendamment l'un de l'autre hydrogène, etc. ; à condition que, lorsque X représente une liaison et n vaut 1, R?3¿ représente alors ni alkyle inférieur ni halogénoalkyle inférieur, et lorsque m vaut 1, R?1¿ représente OH ou OMe, Alk¿1? représente alkylène C¿1-3?, et soit 1) X représente une liaison, n vaut 1, et R?3¿ représente hydrogène soit 2) X représente une liaison, n vaut 0, et R?3¿ représente cyclohexane, R?4¿ représente alors un groupe différent de Me.

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