C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 5/023 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) A61K 38/07 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01) C07K 5/097 (2006.01) C07K 7/02 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2226429
The present invention is directed to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable addition salt thereof, wherein C3 and C2 in combination have the configuration S,R or R,S; wherein Y is straight or branched chain lower alkyl having 1 to 6 carbon atoms, straight or branched chain lower alkenyl or alkynyl having 2-6 carbon atoms, cyclic alkyl or alkenyl having 5 or 6 carbon atoms, or benzyl; and wherein X is an amino acid or an oligopeptide having from 1 to 8 amino acid residues, the first amino acid residue at the N-terminus of X being a natural or a synthetic L-amino acid having a radius of gyration of less than 1.54.ANG., X also having a carboxyl or a carboxyamide moiety at its carboxy terminus. The present invention is further directed to a pharmaceutical composition and to a method of inhibiting bradykinin degradation in a patient using the above-described compound.
La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (I) ou l'un de ses sels d'addition pharmaceutiquement admis. Dans cette formule générale, la combinaison de C?3¿ et C?2¿ présente la configuration S,R ou R,S; Y est une chaîne alkyle inférieur droite ou ramifiée portant 1 à 6 atomes de carbone, une chaîne alcényle ou alcynyle inférieur droite ou ramifiée portant 2 à 6 atomes de carbone, un alkyle ou un alcényle cyclique portant 5 ou 6 atomes de carbone ou un benzyle; X est un acide aminé ou un oligopeptide portant 1 à 8 restes acides aminés, le premier reste acide aminé à l'extrémité N-terminale de X étant un acide aminé à structure L naturel ou synthétique présentant un rayon de giration inférieur à 1,54.ANG., X portant également une fraction carboxyle ou carboxyamide à l'extrémité carboxy terminale. L'invention concerne également une composition pharmaceutique ainsi qu'un procédé pour l'inhibition de la dégradation de la bradykinine chez un patient utilisant le composé de la présente invention.
Loyola University Of Chicago
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1470404