Aminopiperidine derivatives as integrin .alpha.v.beta.3...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 401/12 (2006.01) A61K 31/4468 (2006.01) A61K 31/454 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01)

Patent

CA 2327673

An objective of the present invention is to provide compounds having integrin .alpha.v.beta.3 antagonistic activity, cell adhesion inhibitory activity, GP IIb/IIIa antagonistic activity, and/or human platelet aggregation inhibitory activity, and, therapeutic agents for treating cardiovascular diseases, angiogenesis-related diseases, cerebrovascular diseases and the like and for inhibiting platelet aggregation. The derivatives according to the present invention are compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof: (see formula I) wherein A represents a five- to seven-membered heterocyclic group containing two nitrogen atoms or the like; D represents >NH2, >CH2 or the like; X and Z represent CH or a nitrogen atom; R7 and R8 represent alkyl, halogen or the like; Q represents >C=O, >CH2 or the like; R9 represents H, alkyl, aralkyl or the like; R10 represents H, alkynyl or the like; R11 represents H, substituted amino or the like; R12 represents H or alkyl; m is 0 to 5; n is 0 to 4; p and q are each 1 to 3; and r is 0 or 1.

L'invention concerne des composés présentant un antagonisme à l'intégrine alpha v beta 3, un effet d'inhibition d'adhésion cellulaire, un antagonisme à GP IIb/IIIa et/ou un effet d'inhibition d'agglutination de plaquettes humaines ; l'invention concerne également des médicaments destinés au traitement d'affections cardiovasculaires, d'affections associées à une néovascularisation, d'affections cérébrales, etc. Les composés selon l'invention comprennent des dérivés représentés par la formule (I), leurs sels acceptables du point de vue pharmaceutique et leurs solvates. Dans la formule (I) de l'invention, A représente un hétérocycle de 5 à 7 éléments contenant deux atomes d'azote ; D représente >NH2, >CH2, etc. ; X et Z représentent chacun CH ou N ; R<7> et R<8> représentent chacun un alkyle, un halogéno etc. ; Q représente >C = 0, >CH2, etc. ; R<9> représente H, un alkyle, un aralkyle, etc. ; R<10> représente H, Un alcynyle, etc. ; R<11> représente H, un amino substitué, etc. ; R<12> représente H ou un alkyle ; m désigne un nombre de 0 à 5 ; n désigne un nombre de 0 à 4 ; p et q désignent chacun un nombre de 1 à 3 ; et r désigne 0 ou 1.

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