C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 451/04 (2006.01) A61K 31/439 (2006.01) A61K 31/4468 (2006.01) A61P 3/04 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 15/00 (2006.01) A61P 25/32 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) C07D 211/58 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01)
Patent
CA 2574454
The invention concerns aminopiperidine derivatives of general formula (I) wherein: Ra, Ra' and R5 represent hydrogen atoms or alkyl groups; R1 represent a hydrogen atom and an alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl or aryl group; R2 represents a group of formula -(CH2)x-(CO)y-Y or -(CO)y-(CH2)x-Y,wherein Y representsa hydrogen atom ora hydroxy,alkyl, cycloalkyl,alkoxy, aryl, heteroarylor NR 11R12 group, Y being other than ahydrogen atom whenx = y = 0; R3 represents1 to 3 groups selected among halogen atomsand alkyl, cycloalkyl, -OR,-NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R',-NR-CO-NRR', -NR-COOR',-NO2 , -CN andCOOR groups; R4 is selected among groups of formula (a), (b)and (c), wherein p = 0, 1, 2 or 3, m = 0, 1 or 2;X represents an oxygen or sulphuratom or a -C(R 6)(R7)-or -N(R10)-member. The invention also concerns amethod for preparing said derivatives and their therapeutic use as melanocortin receptor agonists for treating obesity, diabetes, sexual dysfunction.
L'invention concerne des dérivés d'amino-pipéridine de formule générale (I) dans laquelle : Ra, Ra'- et R5 représentent des atomes d'hydrogène ou des groupes alkyles, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, cycloalkyle, hétérocycloalkyle ou aryle, R2 représente un groupe de formule - (CH2)x-(CG)y-Y ou -(CO)y-(CH2)x-Y, dans laquelle Y représente un atome d'hydrogène ou un groupe hydroxy, alkyle, cycloalkyle, alcoxy, aryle, hétéroaryle ou -NR11R12, Y étant différent d'un atome d'hydrogène lorsque x=y=0, R3 représente 1 à 3 groupes choisis parmi les atomes d'halogène et les groupes alkyles, cycloalkyles, -OR, -NRR', -CO-NRR', -NR-CO-R', -NR-CO-NRR', - NR-COOR', -NO2, -CN et -COOR, R4 est choisi parmi les groupes de formules (a), (b) et (c), dans lesquelles p = 0, 1, 2 ou 3, m = 0, 1 ou 2, et X représente un atome d'oxygène ou de soufre ou un chaînon -C(R6)(R7)- ou -N(R10)- : (Formules (a), (b), (c)). Procédé de préparation et application en thérapeutique en tant qu'agonistes des récepteurs aux mélanocortines pour le traitement de l'obésité, du diabète, des dysfonctionnements sexuels.
Braun Alain
Cornet Bruno
Courtemanche Gilles
Crespin Olivier
Fett Eykmar
Kirby Eades Gale Baker
Sanofi-Aventis
LandOfFree
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