C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 333/78 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/4535 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/5377 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) A61P 11/06 (2006.01) A61P 29/00 (2006.01) A61P 37/08 (2006.01) A61P 43/00 (2006.01)
Patent
CA 2732282
The present invention provides an aminopropylidene derivative represented by the formula (I), having excellent histamine receptor antagonistic action, a compound which is useful as a pharmaceutical composition, especially as an active ingredient such as an antihistamine, having alleviated side effects in the central nervous system, such as drowsiness. In the formula, R1 and R2, which may be identical or different, stand for a hydrogen, a substituted carbonyl, a substituted carbonylalkyl, and acrylic acid with proviso that a case where both are hydrogen is excluded; R3 and R4, which may be identical or different, stand for hydrogen, an alkyl which may be substituted with phenyl, or the like; A stands for unsubstituted or an oxo; B stands for a carbon or an oxygen; one of X and Y stands for a carbon and the other stands for a sulfur, a broken line part stands for a single bond or a double bond, and a wavy line stands for cis-form and/or trans-form.
L'invention porte sur un nouveau dérivé d'aminopropylidène représenté par la formule (I), qui a une excellente activité antagoniste des récepteurs de l'histamine et est utile comme ingrédient actif pour une composition pharmaceutique, notamment pour une anti-histamine ayant des effets secondaires réduits sur le système nerveux central tels que la somnolence ou similaire. (Dans la formule, R1 et R2 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun un hydrogène, un carbonyle substitué, un carbonylalkyle substitué ou un acide acrylique (à la condition que R1 et R2 ne soient pas des atomes d'hydrogène en même temps); R3 et R4 peuvent être identiques ou différents et représentent chacun un hydrogène, un alkyle qui peut être substitué par un phényle, ou similaire; A représente qui est non-substitué ou un oxo; B représente un carbone ou un oxygène; l'un de X et Y représente un carbone et l'autre représente un soufre, la ligne tiretée représente une simple liaison ou une double liaison, et la ligne ondulée représente une forme cis et/ou une forme trans).
Kirby Eades Gale Baker
Nippon Zoki Pharmaceutical Co. Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1545117