C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 279/00 (2006.01) A61K 31/155 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07C 309/73 (2006.01) C07C 311/13 (2006.01) C07C 311/21 (2006.01) C07C 317/14 (2006.01) C07D 213/40 (2006.01) C07D 213/73 (2006.01) C07D 213/75 (2006.01)
Patent
CA 2423883
Phenyl acetamide compounds are described, including compounds of Formula (I): or a solvate, hydrate or pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein R3- R6, R11, B, Y and W are set forth in the specification. The compounds of the invention are potent inhibitors of proteases, especially trypsin-like serine proteases, such as thrombin and factor Xa. Compositions for inhibiting loss of blood platelets, inhibiting formation of blood platelet aggregates, inhibiting formation of fibrin, inhibiting thrombus formation, and inhibiting embolus formation are described. Other uses of compounds of the invention are as anticoagulants either embedded in or physically linked to materials used in the manufacture of devices used in blood collection, blood circulation, and blood storage, such as catheters, blood dialysis machines, blood collection syringes and tubes, blood lines and stents. Additionally, the compounds can be detectably labeled and employed for in vivo imaging for thrombi.
L'invention concerne des composés phénylacétamides comprenant des composés de formule (I) ou un solvate, un hydrate ou un sel pharmaceutiquement acceptable desdits composés. Dans cette formule, R?3¿-R?6¿, R?11¿, B, Y et W sont tels que définis dans la description. Les composés de l'invention sont de puissants inhibiteurs de protéases, et notamment des sérine protéases du type trypsine telles que la thrombine et le facteur Xa. L'invention se rapporte également à des compositions destinées à inhiber la perte de plaquettes sanguines, l'agrégation plaquettaire, la formation de fibrine, la formation de thrombus et la formation d'emboles. Les composés de l'invention peuvent également être utilisés comme anticoagulants intégrés ou physiquement liés à des matériaux utilisés dans la fabrication de dispositifs destinés au prélèvement sanguin, à la circulation sanguine et au stockage de sang, tels que des cathéters, des appareils de dialyse, des seringues et des tubes de prélèvement sanguin, des clamps vasculaires et des stents. Par ailleurs, ces composés peuvent être marqués de manière détectable et utilisés dans l'imagerie in vivo de thrombus.
Lu Tianbao
Markotan Thomas P.
Pan Wenxi
Tomczuk Bruce E.
3-Dimensional Pharmaceuticals Inc.
Mbm Intellectual Property Law Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1746051