Ammonium salts and ammonium salt/mineral salt clathrate...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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C07C 211/63 (2006.01)

Patent

CA 2574408

The invention relates to ammonium salts and stable storable ammonium salt/mineral salt clathrate compounds (inclusion compounds) having acidic dibasic acid residues such as hydrocarbonate, to methods for producing them and to pharmaco-medical and chemical synthetic applications for said compounds. According to the invention, compounds for pharmaco-medical and chemical synthetic applications are produced which comprise the ammonium salt and ammonium/mineral salt clathrate compounds (inclusion compounds, clusters) having acidic dibasic anionic acid residues of general formula (I) * x mole mineral salt, wherein R1, R2, R3 and R4 = alkyl and substituted alkyl straight- chain or branched, optionally having an alcohol, ether, silylether, ester, amino or amide function, H or aryl-alkyl, whereby aryl is an aromatic or heteroaromatic ring having optionally additional substituents, such as alkyl having 1 to 4 C atoms, OH, NR*2 with R*2= 0, alkyl with alkyl of from 1 to 4 C atoms or H, COOH, COOR, CN, NO2 and the cationic positive N+ optionally is part of an active agent, Y = a dibasic acid residue of an organic dicarboxylic acid or CO3, corresponding to HY- = HCO3 -,and x = 0.5 to 30 represents the number of the mineral salt molecules for clathrate compound formation or 0. In pharmaco-medical applications, the ammonium salt/mineral salt cluster is used as vehicle and active agent for novel forms of application of nitrogen- containing active agent bases. In chemistry, these agents are used in the synthesis of active agents and valuable products, e.g. of cyclic carbonates.

L'invention concerne des sels d'ammonium et des clathrates (composés d'inclusion) de sels d'ammonium et de sels minéraux stables pouvant être stockés, ces composés comportant des groupes acides dibasiques à fonction acide tels que l'hydrogénocarbonate, ainsi que des procédés de production de ces composés et des applications médico-pharmaceutiques et chimico-synthétiques pour ces composés. L'invention repose sur la production de composés destinés à des applications médico-pharmaceutiques et chimico-synthétiques, comprenant des sels d'ammonium et des clathrates (composés d'inclusion, clusters) de sels d'ammonium/sels minéraux comportant des groupes acides anioniques dibasiques à fonction acide, de formule générale (I)* x, dans laquelle R1, R2, R3 et R4 représentent un groupe alkyle et alkyle substitué à chaîne droite ou ramifié, éventuellement avec une fonction additionnelle alcool, éther, silyléther, ester, amino ou amide, un atome d'hydrogène ou un groupe aryl-alkyle, aryl représentant un cycle aromatique ou hétéroaromatique comportant éventuellement d'autres substituants, tels qu'un groupe alkyle comportant 1 à 4 atomes de carbone, OH, NR*2 avec R*2= O- alkyle avec alkyle comportant 1 à 4 atomes de carbone ou H, COOH, COOR, CN, NO2, et le N+ positif cationique est éventuellement un composant d'une substance active, Y représente un groupe dibasique à fonction acide d'un acide dicarboxylique organique ou CO3, conformément à HY- = HCO3 -, et x est compris entre 0,5 et 30 et représente le nombre de molécules de sels minéraux pour la formation du clathrate ou est égal à 0. Dans des applications médico-pharmaceutiques, les clusters de sels d'ammonium et de sels minéraux sont utilisés comme forme de transport et forme active pour de nouvelles formes d'application de bases de substances actives contenant de l'azote, tandis que dans le domaine de la chimie, ces agents sont utilisés dans la synthèse de substances actives et utiles, p. ex. de carbonates cycliques.

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