An amide derivative of amythiamicin

Details An amide derivative of amythiamicin An amide derivative of amythiamicin

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 513/22 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2213057

A novel amide derivative of amythiamicin is now provided, which is represented by the general formula (I) (See Fig. I) wherein n is an integer of 1 to 6, R1 is a hydrogen atom, a carboxyl group or a hydroxylmethyl group, and R2 is a group of the formula -COOR3 where R3 is a hydrogen atom or a lower alkyl group or a benzyl group optionally substituted by a halogen or a hydroxyl group, or R2 is a group of the formula -NR4R5 where R4 is a hydrogen atom or a lower alkyl group and R5 is a hydrogen atom, a lower - 55 - alkyl group, 3-aminopropyl group, 3-[2-(p-chloro or bromophenyl)ethyl]aminopropyl group or 3-(n-butylamino)- propyl group, or R2 is a methyl group, a hydroxyl group or a guanidino group of the formula -NH-C(=NH)-NH2, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof. These compounds of the formula (I) exhibit useful antibacterial activities and are soluble in water, and some of them are found to exhibit an excellent antibacterial activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA).

Un nouveau dérivé amidé de l'amythiamicine est maintenant offert qui est représenté par la formule générale (I) (Voir Fig. I) où n est un nombre entier compris entre 1 et 6, R1 est un atome d'hydrogène, un groupe carboxyle ou un groupe hydroxylméthyle, et R2 est un groupe de formule -COOR3 où R3 est un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur ou un groupe benzyle facultativement substitué par un halogène ou un groupe hydroxyle, ou R2 est un groupe de formule -NR4R5 où R4 est un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur et R5 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe 3-aminopropyle, un groupe 3-[2-(p-chloro ou bromophényl)éthyl]aminopropyle ou un groupe 3-(n-butylamino)-propyle, ou R2 est un groupe méthyle, un groupe hydroxyle ou un groupe guanidino de formule -NH-C(=NH)-NH2, ou un sel ou un ester pharmaceutiquement acceptable de ce dernier. Les composés de formule (I) présentent des activités antibactériennes utiles et sont hydrosolubles, et certains d'entre eux présentent une excellente activité antibactérienne contre Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (MRSA).

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