C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/11 (2006.01) A61K 31/711 (2006.01) A61K 48/00 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 9/10 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01)
Patent
CA 2471127
The present invention provides novel antisense oligonucleotides that target the genes and mRNAs encoding mammalian Estrogen Receptors (ER) alpha and/or beta and modulate the receptors' responses. These antisense oligonucleotides may be used alone or in combination with 17Beta estradiol or a related compound (genistein, estradiol derivatives...) to improve plaque stabilization, vascular healing and endothelial recovery after vascular injury. Also provided are methods for designing and testing the antisense oligonucleotides. Such oligonucleotides may be used to modulate the beneficial effects mediated by the ER on vascular healing, for example, restenosis or plaque stabilisation, in mammals. The present invention further pertains to pharmaceutical compositions and formulations comprising the novel antisense oligonucleotides of the present invention for use in the treatment of mammals having a disease or disorder characterised by atherosclerosis, plaque vulnerability or destabilisation or pathological plaque rupture or erosion including spontaneous or induced injury.
La présente invention concerne de nouveaux oligonucléotides anti-sens ciblant les gènes et les ARNs messagers codant pour les récepteurs d'oestrogènes (ER) alpha et/ou bêta mammifères et modulant les réponses des récepteurs. Ces oligonucléotides anti-sens peuvent être utilisés seuls ou en combinaison avec le 17 bêta oestradiol ou un composé associé (génistéine, dérivés d'oestradiol...) afin d'améliorer la stabilisation des plaques, la cicatrisation vasculaire et la récupération endothéliale suite à une lésion vasculaire. L'invention concerne également des méthodes de conception et d'essai des oligonucléotides anti-sens. Ces oligonucléotides peuvent être utilisés pour moduler les effets bénéfiques associés aux récepteurs d'oestrogènes sur la cicatrisation vasculaire, par exemple, la resténose ou la stabilisation des plaques, chez les mammifères. La présente invention concerne en outre des compositions et des formulations pharmaceutiques comprenant les nouveaux oligonucléotides anti-sens de la présente invention, et destinées à être utilisées dans le traitement des mammifères atteints d'une maladie ou de troubles caractérisés par l'athérosclérose, la vulnérabilité ou la déstabilisation des plaques ou une rupture ou l'usure pathologique des plaques, y compris une lésion spontanée ou provoquée.
Sirois Martin
Tanguay Jean-Francois
Institut de Cardiologie de Montreal / Montreal Heart Institute
Tessier Louis
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2085610