An efficient synthesis of 5-heteroatom-containing-pyrazoles

Details An efficient synthesis of 5-heteroatom-containing-pyrazoles An efficient synthesis of 5-heteroatom-containing-pyrazoles

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 231/38 (2006.01) C07D 231/14 (2006.01) C07D 231/18 (2006.01) C07D 231/24 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01)

Patent

CA 2464944

An efficient synthesis of sulfonyl pyrazoles of formula (I), wherein the ring of the formula (R5)-A-(SOmR4), m, R1 through R9 are as defined in the specification, comprising reacting a compound of formula (II), wherein the ring of the formula (R5)-A-(SOmR4), m R1 through R9 are as defined above and wherein R10 is halo, (C1-C6)alkyl-SO3-, (C6-C10)aryl-SO3-, (C1-C6)alkyl-SO2-, or (C6-C10)aryl-SO2-; wherein each of said (C1-C6)alkyl component of said (C1- C6)alkyl- SO3- and (C1-C6)alkyl-SO2- radicals may optionally be substituted on any carbon atom by one to six fluoro substituents per (C1-C6)alkyl component; with a compound of formula R3-H, wherein R3 is as defined above, in the presence of a fluoride containing salt and in the presence of a solvent.

L'invention concerne un procédé efficace de synthèse de sulfonyl-pyrazoles de formule (I), consistant à faire réagir un composé de formule (II) avec un composé de formule R?3¿-H, dans laquelle R?3¿ est tel que défini dans la description, en présence d'un fluorure contenant du sel et en présence d'un solvant. Dans la formule (I), le cycle de formule (R?5¿)-A-(SO¿m?R?4¿), m et R?1¿ à R?9¿ sont tels que définis dans la description et dans la formule (II), le cycle de formule (R?5¿)-A-(SO¿m?R?4¿), m et R?1¿ à R?9¿ sont tels que définis dans la description et R?10¿ représente halo, (C¿1?-C¿6?)alkyl-SO¿3?-, (C¿6?-C¿10?)aryl-SO¿3?-, (C¿1?-C¿6?)alkyl-SO¿2?- ou (C¿6?-C¿10?)aryl-SO¿2?-, chacun des constituants (C¿1?-C¿6?)alkyle des groupes (C¿1?-C¿6?)alkyl-SO¿3?- et (C¿1?-C¿6?)alkyl-SO¿2? pouvant être éventuellement substitué, sur n'importe quel atome de carbone, par un à six substituants fluoro par constituant (C¿1?-C¿6?)alkyle.

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