C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/60 (2006.01) A61K 38/25 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2178218
Synthetic analogues of hGH-RH(1-29)NH2 having substitutions of various amino acids and acylated at the N-terminus, and exhibiting prolonged antagonistic duration. Embodiments include analogues of the formula: X-R1-R2-R3-R4-R5-R6- Thr-R8-Ser-Tyr-R11-R12-Val-Leu-R15-Gln-Leu-Ser-R19-R20-R21-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile- R27-R28-R29, wherein X is nil, H, Ac, IAc, BrProp, For, Ibu, Nac, 2-Nac, 1- or 2-Npt, 1- or 2-Npr or Aqc; R1 is Tyr, His, Glu or Glt; R2 is D-Arg, D-Cit, D- Har, D-Lys or D-Orn; R3 is Asp, Ala or Gly; R4 is Ala or Gly; R5 is Ile, Ala or Gly; R6 is Phe, Ala, Pro, Tpi, Nal or Phe(Y), in which Y is F, Cl, Br, NO2, CH3 or OCH3; R8 is Asn, Ser, Val, Ile, Ala, Abu, Nle or Aib; R11 is Arg, D-Arg or Cit; R12 is Lys, D-Lys Cit or Ala; R15 is Gly, Ala, Abu or Gln; R19 is Ala or Abu; R20 is Arg, D-Arg or Cit; R21 is Lys, D-Lys or Cit; R27 is Met, Nle or Abu; R28 is Ser, Asn, Asp or Abu; R29 is Agm, Arg-NH2, Arg-OH, Cit-NH2, Cit- OH, Har-NH2 or Har-OH; provided that when R1 is Glt, X is nil and when X is H, R15 is other than Gly, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.
Cette invention concerne des analogues de synthèse du hGH-RH (1-29) NH¿2? qui comprennent des substitutions de plusieurs acides aminés, sont acylés à la terminaison N, et présentent une durée d'action antagoniste prolongée. Les formes de réalisation de cette invention comprennent des analogues acceptables de formule: ainsi que leurs sels d'addition aide pharmaceutiquement X-R?1¿-R?2¿-R?3¿-R?4¿-R?5¿-R?6¿-Thr-R?8¿ Ser-Tyr-R?11¿-R?12¿-Val-Leu-R?15¿-Gln-Leu-Ser-R?19¿-R?20¿-R?21¿-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-R?27¿-R?28¿-R?29¿. Dans cette formule X représente nil, H, Ac, IAc, BrProp, For, Ibu, Nac, 2-Nac, 1- ou 2-Npt, 1- ou 2-Npr ou Aqc; R?1¿ représente Tyr, His, Glu ou Glt; R?2¿ représente D-Arg, D-Cit, D-Har, D-lys ou D-Orn; R?3¿ représente Asp, Ala ou Gly; R?4¿ représente Ala ou Gly; R?5¿ représente Ile, Ala ou Gly; R?6¿ représente Phe, Ala, Pro, Tpi, Nal ou Phe(Y), Y représentant F, Cl, Br, NO¿2?, CH¿3? ou OCH¿3?; R?8¿ représente Asn, Ser, Val, ile, Ala, Abu, Nle, or Aib; R?11¿ représente Arg, D-Arg ou Cit; R?12¿ représente Lys, D-Lys, Cit ou Ala; R?15¿ représente Gly, Ala, Abu ou Gln; R?19¿ représente Ala ou Abu; R?20¿ représente Arg, D-Arg ou Cit; R?21¿ représente Lys, D-Lys ou Cit; R?27¿ représente Met. Nle ou Abu; R?28¿ représente Ser, Asn, Asp ou Abu; R?29¿ représente Agm, Arg-NH¿2?, Arg-OH, Cit-NH¿2?, Cit-OH, Har-NH¿2? ou Har-OH; à condition que lorsque R?1¿ représente Glt, X représemte nil et que lorsque X représente H, R?15¿ ne corresponde pas à Gly.
Schally Andrew V.
Zarandi Marta
Administrators Of The Tulane Educational Fund
Goudreau Gage Dubuc
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2032782