Androgen receptor modulators

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 31/4745 (2006.01) A61K 31/506 (2006.01) C07D 403/14 (2006.01) C07D 471/02 (2006.01)

Patent

CA 2576988

Compounds of structural Formula (I) are modulators of the androgen receptor (AR) in a tissue selective manner. These compounds are useful in the enhancement of weakened muscle tone and the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, osteopenia, glucocorticoid-induced osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, postmenopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, obesity, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, inflammatory arthritis and joint repair, HIV-wasting, prostate cancer, benign prostatic hyperplasia (BPH), abdominal adiposity, metabolic syndrome, type II diabetes, cancer cachexia, Alzheimer~s disease, muscular dystrophies, cognitive decline, sexual dysfunction, sleep apnea, depression, premature ovarian failure, and autoimmune disease, alone or in combination with other active agents.

L'invention concerne des composés représentés par la formule structurelle (I), lesquels sont des modulateurs du récepteur de l'androgène (AR) de façon sélective par rapport aux tissus. Ces composés sont utiles à l'amélioration d'une tonicité musculaire réduite et au traitement de conditions provoquées par une déficience de l'androgène ou pouvant être améliorées par une administration d'androgène, notamment l'ostéoporose, ostéopénie, ostéoporose induite par des glucocorticoïdes, maladie périodontique, fracture osseuse, dégât osseux suite à de la chirurgie de reconstruction de l'os, sarcopénie, fragilité, vieillissement de la peau, hypogonadisme masculin, symptômes postménopausiques chez les femmes, athérosclérose, hypercholestérolémie, hyperlipidémie, obésité, anémie aplastique et autres troubles hématopoïétiques, arthrite inflammatoire et réparation des articulations, émaciation due au HIV, cancer de la prostate, hyperplasie prostatique bénigne (BPH), adiposité abdominale, syndrôme métabolique, diabète de type II, maigreur due au cancer, maladie d'Alzheimer, dystrophies musculaires, déclin cognitif, dysfonctionnement sexuel, apnée du sommeil, dépression, insuffisance ovarienne primitive, maladie autoimmune, seuls ou combinés à d'autres agents actifs.

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