Androstane 17-beta-carboxamides as androgen receptor modulators

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J

Patent

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Details

C07J 43/00 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61P 5/26 (2006.01) C07J 3/00 (2006.01)

Patent

CA 2462456

Compounds of structural formula as herein defined are disclosed as useful in a method for modulating the androgen receptor in a tissue selective manner in a patient in need of such modulation, as well as in a method of activating the function of the androgen receptor in a patient, and in particular the method wherein the function of the androgen receptor is blocked in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient and activated in bone and/or muscle tissue. These compounds are useful in the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, female sexual dysfunction, post-menopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, pancreatic cancer, renal cancer, prostate cancer, arthritis and joint repair, alone or in combination with other active agents.

La présente invention concerne des composés de structure de formule (I) telle que définie dans la description utiles dans un procédé pour la modulation du récepteur d'androgènes dans un tissu de manière sélective chez un patient nécessitant une telle modulation, ainsi que dans un procédé d'activation de la fonction du récepteur d'androgènes chez un patient, et notamment le procédé dans lequel la fonction de récepteur d'androgènes est bloquée dans la prostate d'un patient mâle ou dans l'utérus d'une patiente et activée dans les tissus osseux et/ou musculaires. Ces composés sont utiles dans le traitement de conditions provoquées par la déficience en androgènes ou qui peuvent être améliorées par l'administration d'androgènes, comprenant l'ostéoporose, la paradontopathie, la fracture de l'os, l'endommagement de l'os suite à une chirurgie reconstructive de l'os, la sarcopénie, la fragilité, le vieillissement de la peau, l'hypogonadisme chez l'homme, le dysfonctionnement sexuel chez la femme, les symptômes post-ménopausiques chez les femmes, l'athérosclérose, l'hypercholestérolémie, l'hyperlipidémie, l'anémie aplasique et d'autres troubles hématopoïétiques, le cancer pancréatique, le cancer rénal, le cancer prostatique, l'arthrite et la réparation des articulations, seuls ou en combinaison avec d'autres agents actifs.

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