C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 417/04 (2006.01) A61K 31/50 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01) C07D 471/08 (2006.01)
Patent
CA 2237273
This invention concerns compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, wherein X is CH or N; m is 2 or 3 and n is 1, 2 or 3; wherein 1 or 2 C-atoms of the CH2 groups of the (a) moiety, which may also contain one double bond, may be substituted with C1-6alkyl, amino, aminocarbonyl, mono- or di(C1- 6alkyl)amino, C1-6alkyloxycarbonyl, C1-6alkylcarbonylamino, hydroxy or C1- 6alkyloxy; and/or 2 C-atoms of said CH2 groups may be bridged with C2-4alkanediyl; R1 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkylthio, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, Ar, ArNH-, C3-6cycloalkyl, hydroxymethyl or benzyloxymethyl; R2 and R3 are hydrogen, or taken together may form a bivalent radical of the formula -CH=CH-CH=CH- ; in case X represents CH then L is a radical L1, L2 or L3; or in case X represents N then L is a radical L2 or L3; L1 is Ar-C1-6alkyloxy, Ar-oxy, Ar-thio, Ar-carbonylamino, di-Ar-methyloxy-, N-Ar-piperazinyl, N-Ar- homopiperazinyl, 2-benzimidazolinonyl, Ar-NR4-, Ar-Alk- NR4-, Ar-NR4-Alk-NR5- or Het-NR4-; L2 is Ar, Ar-carbonyl, Ar-CH=CH-CH2-, naphtalenyl or Het; L3 is C1-6alkyl substituted with one or two radicals selected from Ar, Ar-oxy, or Ar-thio, further optionally substituted with cyano or hydroxy; 2,2-dimethyl-1,2,3,4-tetrahydro- naphtalenyl; 2,2-dimethyl-1H-2,3-dihydroindenyl; Ar-piperidinyl or Ar-NR4-Alk- ; R4 and R5 are each independently selected from hydrogen or C1-6alkyl; Alk is C1-6alkanediyl; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.
L'invention concerne des composés de la formule (I), les formes N-oxyde, des sels d'addition d'acide et les formes isomères sur le plan stéréochimique de ces composés, pharmacologiquement acceptables. Dans cette formule X représente CH ou N, m vaut 2 ou 3 et n vaut 1, 2 ou 3; 1 ou 2 atomes-C des groupes CH2 de la fraction (a), laquelle peut également contenir une liaison double, peuvent être substitués par alkyle C1-6, amino, aminocarbonyle, mono ou di(alkyle C1-6)amino, alkyloxycarbonyle C1-6, alkyle C1-6-carbonylamino, hydroxy ou alkyloxy C1-6, et/ou 2 atomes-C desdits groupes CH2 peuvent être pontés à l'aide d'alcanediyle C2-4; R<1> représente hydrogène, alkyle C1-6, alkyloxy C1-6, alkylthio C1-6, amino, mono ou di(alkyle C1-6)amino, Ar, ArNH-, cycloalkyle C3-6, hydroxyméthyle ou benzyloxyméthyle; R<2> et R<3> représentent hydrogène, ou bien pris ensemble ils peuvent former un radical bivalent de la formule -CH=CH-CH=CH-; si X représente CH, alors L représente un radical L<1>, L<2> ou L<3>; ou si X représente N, alors L représente un radical L<2> ou L<3>; L<1> représente Ar-alkyloxy C1-6, Ar-oxy, Ar-thio, Ar-carbonylamino, di-Ar-méthyloxy-, N-Ar-pipérazinyle, N-Ar-homopipérazinyle, 2-benzimidazolinonyle, Ar-NR<4>-, Ar-Alk-NR<4>-, Ar-NR<4>-Alk-NR<5>- ou Het-NR<4>-; L<2> représente Ar, Ar-carbonyle, Ar-CH=CH-CH2-, naphtalényle ou Het; L<3> représente alkyle C1-6 substitué par un ou deux radicaux choisis parmi Ar, Ar-oxy ou Ar-thio, le cas échéant, également substitué par cyano ou hydroxy; 2,2-diméthyl-1,2,3,4-tétrahydro-naphtalényle; 2,2-diméthyl-1H-2,3-dihydro-indényle; Ar-pipéridinyle ou Ar-NR<4>-Alk-; R<4> et R<5> représentent chacun indépendamment hydrogène ou alkyle C1-6; Alk représente alcanediyle C1-6. On décrit également la préparation de ces composés, des compositions les contenant ainsi que leur utilisation en tant que médicament.
Luyckx Marcel Gerebernus Maria
Meerpoel Lieven
Stokbroekx Raymond Antoine
Tuman Robert W.
Van Der Aa Marcel Jozef Maria
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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