Angiogenesis inhibiting thiadiazolyl pyridazine derivatives

Details Angiogenesis inhibiting thiadiazolyl pyridazine derivatives Angiogenesis inhibiting thiadiazolyl pyridazine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 417/04 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)

Patent

CA 2294551

This invention concerns compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, C1-6alkylthio, amino, mono- or di(C1-6alkyl)amino, Ar1, Ar1-NH-, C3-6cycloalkyl, hydroxymethyl or benzyloxymethyl; R2 and R3 are hydrogen, or taken together may form a bivalent radical of formula -CH=CH-CH=CH-; R4, R5 and R6 are each independently selected from hydrogen, halo, C1-6alkyl, C1-6alkyloxy, trifluoromethyl, nitro, amino, cyano, azido, C1-6alkyloxyC1-6alkyl, C1-6alkylthio, C1-6alkyloxycarbonyl or Het1; or when R4 and R5 are adjacent to each other they may be taken together to form a radical of formula -CH=CH-CH=CH-; A is a bivalent radical of formula NR7, NR7-Alk1-X-, NR7-Alk1-X-Alk2-, O-Alk1-X-, O-Alk1-X-Alk2- or S-Alk1-X-; wherein X is a direct bond, -O-, -S-, C-O, -NR8- or Het2; R7 is hydrogen, C1-6alkyl or Ar2methyl; R8 is hydrogen, C1-6alkyl or Ar2methyl; Alk1 is C1-6lkanediyl; Alk2 is C1-4alkanediyl; Ar1 and Ar2 are optionally substituted phenyl; phenyl; Het1 and Het2 are optionally substituted heterocycles; having angiogenesis inhibiting activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

Cette invention concerne des composés de formule (I), les formes N-oxyde, les sels d'addition acides pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères de ces derniers. Dans la formule (I), R<1> est hydrogène, alkyle C1-6, alkyloxy C1-6, alkylthio C1-6, amino, mono ou di(alkyle C1-6)amino, Ar<1>, Ar<1>-NH-, cycloalkyle C3-6, hydroxyméthyle ou benzyloxyméthyle; R<2> et R<3> représentent l'hydrogène ou forment conjointement un radical bivalent de formule -CH=CH-CH=CH-; R<4>, R<5> et R<6> sont chacun indépendamment sélectionnés dans le groupe constitué par hydrogène, halo, alkyle C1-6, alkyloxy C1-6, trifluorométhyle, nitro, amino, cyano, azido, alkyloxy C1-6 alkyle C1-6, alkylthio C1-6, alkyloxycarbonyle C1-6 ou Het<1>; ou lorsque R<4> et R<5> sont situés l'un à côté de l'autre, ils peuvent former ensemble un radical de formule -CH=CH-CH=CH-; A représente un radical bivalent de formule NR<7>, NR<7>-Alk<1>-X-, NR<7>-Alk<1>-X-Alk<2>-, O-Alk<1>-X-, O-Alk<1>-X-Alk<2>- ou S-Alk<1>-X-; dans laquelle X représente une liaison directe, -O-, -S-, C=O, -NR<8>- ou Het<2>; R<7> est hydrogène, alkyle C1-6 ou Ar<2> méthyle; R<8> est hydrogène, alkyle C1-6 ou Ar<2> méthyle; Alk<1> est alcanediyle C1-6; Alk<2> est alcanediyle C1-4; Ar<1> et Ar<2> sont phényle facultativement substitué; phényle; Het<1> et Het<2> représentent des hétérocycles facultativement substitués. On décrit ces composés ayant une activité inhibant d'angiogénèse, leur préparation, des compositions les contenant ainsi que leur utilisation en tant que médicament.

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