Anhydrous crystals

Details Anhydrous crystals Anhydrous crystals

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 207/27 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)

Patent

CA 2215846

Substantially nonhygroscopic anhydrous crystals of compounds represented by the general formula: R2-CH2CONH-R1 (wherein R1 represents (un)substituted pyridyl or (un)substituted phenyl; and R2 represents (un)substituted 2-oxo-1- pyrrolidinyl). Drying the hydrous crystals of the above compounds at a temperature of 80 ~C or above under reduced pressure yields the corresponding anhydrous crystals with a weight gain of at most 1 % caused by moisture absorption after storage at a relative humidity of 83 % and a temperature of 25 ~C for 30 days. Medicines containing the above compounds in the form of anhydrous crystals are uniform in the active ingredient content.

Cristaux anhydres sensiblement non-hygroscopiques constitués de composés représentés par la formule générale: R?2¿-CH¿2?CONH-R?1¿ (dans laquelle R?1¿ représente pyridyle ou phényle substitués ou non; et R?2¿ représente 2-oxo-1-pyrrolidinyle substitué ou non). On produit les cristaux anhydres correspondants en les faisant sécher à une température supérieure à 80 ·C ou plus à pression réduite, avec un gain de poids d'au plus 1 % dû à l'absorption de l'humidité après stockage à une humidité relative de 83 % et à une température de 25 ·C pendant 30 jours. Les médicaments contenant lesdits composés se présentant sous forme de cristaux anhydres ont une teneur en principe actif homogène.

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