C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/14 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 25/24 (2006.01)
Patent
CA 2370376
Low-hygroscopic anhydrous mirtazapine crystals having a hygroscopicity of not more than 0.6% by weight when the crystals are stored in the air having a relative humidity of 75% at 25°C under atmospheric pressure for 500 hours; a process for preparing the same; a crystal of a mirtazapine hydrate represented by the formula (I): (see formula I) wherein n is an integer of 1 to 5; and a process for preparing the same. According to the process of the present invention, stable anhydrous mirtazapine crystals having almost no hygroscopic property can be prepared by a convenient industrial process. In addition, since the anhydrous mirtazapine crystals of the present invention have excellent low hygroscopic property, they can be suitably used, for instance, as an antidepressant.
L'invention concerne des cristaux de mirtazapine anhydres faiblement hygroscopiques, présentant des propriétés d'absorption de l'humidité aussi faibles que 0,6 % en poids ou moins, lorsqu'ils sont stockés pendant 500 heures à l'air, à une température de 25 DEG C, avec une humidité relative de 75 % et à la pression atmosphérique. L'invention porte également sur le procédé de production desdits cristaux, sur des cristaux d'hydrate de mirtazapine représentés par la formule (I) et sur leur procédé de production. Dans ladite formule (I), n vaut un entier de 1 à 5. Selon le procédé de l'invention, on peut produire des cristaux de mirtazapine anhydres, stables et présentant une faible hygroscopicité, par des moyens industriels simples, et les cristaux de mirtazapine anhydres peuvent être utilisés comme antidépresseurs en raison de leur hygroscopicité extrêmement faible.
Iishi Eiichi
Imamiya Yoshiyuki
Kirby Eades Gale Baker
Sumika Fine Chemicals Co. Ltd.
Sumitomo Chemical Company Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1917757