Anilide derivative, production and use thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 337/08 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/495 (2006.01) A61K 31/52 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61K 38/55 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 335/06 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01) C07F 9/6553 (2006.01)

Patent

CA 2353635

This invention is to provide compound of formula (I) wherein R1 is an optionally substituted 5- to 6-membered ring; the ring A is an optionally substituted 6- to 7-membered ring; the ring B is an optionally substituted benzene ring; n is an integer of 1 or 2; Z is a chemical bond or a divalent group; R2 is (1) an optionally substituted amino group in which a nitrogen atom may form a quaternary ammonium, (2) an optionally substituted nitrogen- containing heterocyclic ring group which may contain a sulfur atom or an oxygen atom as ring constituting atoms and wherein a nitrogen atom may form a quaternary ammonium, (3) a group binding through a sulfur atom or (4) a group of formula (a); wherein k is 0 or 1, and when k is 0, a phosphorus atom may form a phosphonium; and R5 and R6 are independently an optionally substituted hydrocarbon group, an optionally substituted hydroxy group or an optionally substituted amino group, and R5 and R6 may bind to each other to form a cyclic group together with the adjacent phosphorus atom, or a salt thereof, which is useful for antagonizing CCR5 and also for the prevention and treatment of infectious disease of HIV.

La présente invention concerne un composé de formule (I) dans laquelle R?1¿ est un cycle de 5 à 6 membres, éventuellement substitué, le cycle A est un cycle de 6 à 7 membres, éventuellement substitué, le cycle B est un noyau benzénique éventuellement substitué, n est un entier de valeur 1 ou 2, Z est une liaison chimique ou un groupe bivalent, R?2¿ est (1) un groupe amino éventuellement substitué dans lequel un atome d'azote peut former un ammonium quaternaire, (2) un groupe à hétérocycle azoté éventuellement substitué, qui peut contenir un atome de soufre ou d'oxygène comme constituants du cycle et dans lequel un atome d'azote peut former un ammonium quaternaire, (3) un groupe se liant via un atome de soufre ou (4) un groupe de formule (a), dans laquelle k prend la valeur 0 ou 1, et lorsque k est égal à 0, un atome de phosphore peut former un phosphonium; R?5¿ et R?6¿ sont, de manière indépendante, un groupe hydrocarboné éventuellement substitué, un groupe hydroxy éventuellement substitué ou un groupe amino éventuellement substitué, et R?5¿ et R?6¿ peuvent se lier entre eux pour former un groupe cyclique en coopération avec l'atome de phosphore adjacent. Ces composés, ou leurs sels, sont utiles comme antagonistes de CCR5 ainsi que pour la prévention et le traitement de maladie infectieuse de HIV.

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