Aniline-derived ligands for the thyroid receptor

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C

Patent

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Details

C07C 235/74 (2006.01) A61K 31/167 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) C07C 233/25 (2006.01) C07C 233/27 (2006.01) C07C 235/76 (2006.01)

Patent

CA 2400486

New thyroid receptor ligands are provided which have the general formula (I) in which X is -O-, -S-, -CH2-, -CO-, or -NH-; Y is -(CH2)n- where n is an integer from 1 to 5, or cis- or trans-ethylene; R1 is halogen, trifluoromethyl, or alkyl of 1 to 6 carbons or cycloalkyl of 3 to 7 carbons; R2 and R3 are the same or different and are hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbons or cycloalkyl of 3 to 6 carbons, at least one of R2 and R3 being other than hydrogen; R4 is hydrogen or lower alkyl; R5 is hydrogen or lower alkyl; R6 is carboxylic acid, or esters or prodrugs; R7 is hydrogen or an alkanoyl or an aroyl. In addition, a method is provided for preventing, inhibiting or treating a disease associated with metabolism dysfunction or which is dependent upon the expression of a T3 regulated gene, wherein a compound as described above is administered in a therapeutically effective amount. Examples of such diseases associated with metabolism dysfunction or are dependent upon the expression of a T3 regulated gene include obesity, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cardiac arrhythmias, depression, osteoporosis, hypothyroidism, goiter, thyroid cancer as well as glaucoma, congestive heart failure and skin disorders.

L'invention concerne des nouveaux ligands de récepteurs thyroïdiens. Ces ligands sont représentés par la formule générale (I) dans laquelle X représente -O-, -S-, -CH¿2?-, -CO-, ou -NH-, Y représente -(CH¿2?)¿n?-, n prenant la valeur d'un nombre entier compris entre 1 et 5 ou de cis- ou trans-éthylène, R¿1? représente un halogène, un trifluorométhyle, un alkyle à 1 à 6 carbones, ou un cycloalkyle à 3 à 7 carbones, R¿2? et R¿3? identiques ou différents représentent un hydrogène, un halogène, un alkyle à 1 à 4 carbones ou un cycloalkyle à 3 à 6 carbones, au moins un de R¿2? et R¿3? étant différent de l'hydrogène, R¿4? représente un hydrogène ou un alkyle inférieur, R¿5? représente un hydrogène ou un alkyle inférieur, R¿6? représente un acide carboxylique, des esters ou des promédicaments, R¿7? représente un hydrogène, un alcanoyle ou un aroyle. L'invention concerne, en outre, une méthode de prévention, d'inhibition ou de traitement d'une maladie associée au dysfonctionnement métabolique ou dépendant de l'expression d'un gène régulé par T¿3?. Cette méthode consiste à administrer à raison d'une dose thérapeutiquement efficace un composant du type décrit. On peut citer à titre d'exemples des maladies associées au dysfonctionnement métabolique ou dépendant de l'expression d'un gène régulé par T¿3?, l'obésité, l'hypercholestérolémie, l'athérosclérose, les arythmies cardiaques, la dépression, l'ostéoporose, l'hypothyroïdie, le goitre, le cancer de la thyroïde ainsi que le glaucome, l'insuffisance cardiaque globale et les affections cutanées.

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