C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 207/06 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 207/08 (2006.01) C07D 207/10 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 207/46 (2006.01) C07D 211/18 (2006.01) C07D 211/22 (2006.01) C07D 211/38 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 211/94 (2006.01)
Patent
CA 2550839
Anthraquinone compounds of the general formula (I) or a salt thereof (Formula I) in which R1 to R4 are each selected from the group consisting of H, C1-4 alkyl, X1, -NHR0N (R5)2 in which R0 is a C1-12 alkanediyl and each R5 is H or optionally substituted C1-4 alkyl, and a group of formula (II) in which at least one of R6,R7 and R8 is selected from X2 , and X2 substituted C1-4 alkyl and any others are H or C1-4 alkyl; R9 is selected from H, C1-4 alkyl, X2 and X2 substituted C1-4 alkyl; m is 0 or 1; n is 1 or 2; X1 is a halogen atom, a hydroxyl group, a C1-6 alkoxyl group, an aryloxy group or an acyloxy group; and X2 is a halogen atom, a hydroxyl group, a C1-6 alkoxyl group, an aryloxy group or an acyloxy group; provided that at least one of R1 to R4 is a group of formula (II). The N-oxides are useful prodrugs which are selectively bioreduced in hypoxic tumours to the corresponding cyclic amine derivatives. The amine compounds are cytotoxic and may be used as alkylating agents having topoisomerase II inhibiting activities in cancer therapy.
La présente invention se rapporte à des composés d'anthraquinone représentés par la formule (I), ou à un sel de ces derniers. Dans ladite formule, R?1¿ à R?4¿ sont sélectionnés chacun parmi H, alkyle C¿1-4?, X?1¿, -NHR?0¿N (R?5¿)¿2? où R?0¿ représente un alcane diyle C¿1-12? et chaque R?5¿ représente H ou alkyle C¿1-4? éventuellement substitué, et un groupe représenté par la formule (II). Dans ladite formule, au moins R?6¿, R?7¿ ou R?8¿ est sélectionné parmi X?2¿ et alkyle C¿1-4? substitué par X?2¿, et les autres représentent H ou alkyle C¿1-4 ?; R?9¿ est sélectionné parmi H, alkyle C¿1-4?, X?2¿ et alkyle C¿1-4? substitué par X?2¿ ; m est égal à 0 ou 1 ; n est égal à 1 ou 2 ; X?1¿ représente un atome d'halogène, un groupe hydroxyle, un groupe alcoxyle C¿1-6?, un groupe aryloxy ou un groupe acyloxy ; et X?2¿ représente un atome d'halogène, un groupe hydroxyle, un groupe alcoxyle C¿1-6?, un groupe aryloxy ou un groupe acyloxy ; étant entendu qu'au moins l'un de R?1¿ à R?4¿ représente un groupe représenté par la formule (II). Les N-oxydes sont des promédicaments utiles qui, dans les tumeurs hypoxiques, subissent une bioréduction sélective en les dérivés amines cycliques correspondants. Les composés amines sont cytotoxiques et peuvent servir d'agents d'alkylation possédant une activité inhibitrice de la topoisomérase II dans le traitement du cancer.
Patterson Laurence Hylton
Pors Klaus
Teesdale-Spittle Paul Henry
Cassan Maclean
Somanta Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1420154