Anthranilic acid amides and pharmaceutical use thereof

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 213/38 (2006.01) A61K 31/165 (2006.01) A61K 31/44 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07C 237/40 (2006.01) C07D 213/89 (2006.01)

Patent

CA 2462390

The invention relates to anthranilic acid amide derivatives of formula (I), wherein Ar is represented by the subformula (Ia), wherein Ra represents H or lower alkyl, and R1 represents H or perfluoro lower alkyl, R2 represents H, halogen, C2-C7alkyl, C2-C7alkenyl or lower aklynyl; or Ar is represented by the subformula (Ib) and R1 represents perfluoro lower alkyl, and R2 represents bromo, iodo, C2-C7alkyl, C2-C7alkenyl or lower alkynyl, or R1 represents H, and R2 represents fluoro, bromo, iodo, ethyl, C5-C7alkyl, C2-C7alkenyl or lower alkynyl; to N-oxides and tautomers thereof, and to salts of such anthranilic acid amides, its N-oxides and tautomers; to processes for their preparation; to their application in the treatment of the human or animal body, to the use thereof - alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds - for the treatment especially of a neoplastic disease, such as a tumor disease, of retinopathy or age-related macular degeneration; to a method for the treatment of such diseases in animals; and to the use of such a compound - alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds - for the manufacture of a pharmaceutical preparation for the treatment of a neoplastic disease, of retinopathy or age-related macular degeneration.

L'invention concerne des dérivés amides de l'acide anthranilique de formule (I), dans laquelle Ar est représenté par la sous-formule (I¿a?), dans laquelle R¿a? représente un atome d'H ou un groupe alkyle inférieur, et R¿1? représente un atome d'H ou un groupe perfluoroalkyle inférieur, R¿2? Représente un atome d'H, un halogène, un groupe C¿2?-C¿7?alkyle, C¿2?-C¿7?alcényle ou alkynyle inférieur, ou Ar est représenté par la sous-formule (I¿b?), et R¿1? représente un perfluoroalkyle inférieur, et R¿2? représente un groupe bromo, iodo, C¿2?-C¿7?alkyle, C¿2?-C¿7?alcényle ou alkynyle inférieur, ou R¿1? représente un atome d'H, et R¿2? représente un groupe fluoro, bromo, iodo, éthyle, C¿5?-C¿7?alkyle, C¿2?-C¿7?alcényle ou alkynyle inférieur. L'invention concerne aussi des N-oxydes et des tautomères de ces composés, ainsi que de sels de ces amides d'acide anthranilique, de leurs N-oxydes et de leurs tautomères. Elle concerne encore des procédés de préparation de ces composés, leurs applications dans le traitement du corps humain et du corps animal, leur utilisation, seul ou en combinaison avec un ou plusieurs autres composés actifs sur le plan pharmaceutique, plus particulièrement pour le traitement d'une maladie néoplasique, notamment d'une tumeur, de rétinopathie ou de dégénérescence maculaire associée à l'âge. Elle concerne enfin une méthode de traitement de telles maladies chez les animaux, ainsi que l'utilisation d'un tel composé, seul ou en combinaison avec un ou plusieurs autres composés actifs sur le plan pharmaceutique, pour la fabrication d'une composition pharmaceutique destinée au traitement d'une maladie néoplasique, de rétinopathie ou de dégénérescence maculaire associée à l'âge.

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