Anthranilic acid derivatives as multi drug resistance...

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 217/04 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 215/54 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)

Patent

CA 2268403

Anthranilic acid derivatives of formula (I) wherein each of R to R9 is an organic substituent, n is 0 or 1, m is 0 or an integer of 1 to 6, q is 0 or 1, X is a direct bond, O, S, -S- (CH2)p- or -O- (CH2)p- wherein p is from 1 to 6 and Ar is an unsaturated carbocyclic or heterocyclic group, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, have activity as inhibitors of P-glycoprotein and may thus be used, inter alia, as modulators of multidrug resistance in the treatment of multidrug resistant cancers, for example to potentiate the cytotoxicity of a cancer drug.

Les dérivés d'acide anthranilique de formule (I) dans laquelle tous les R de R à R<9> sont des substituants organiques, n a une valeur égale à 0 ou 1, m a une valeur égale à 0 ou est un nombre entier compris entre 1 et 6, q a une valeur égale à 0 ou 1, X est une liaison directe, O, S, -S- (CH2)p- ou -O- (CH2)p- où p a une valeur comprise entre 1 et 6 et Ar est un groupe carbocyclique ou hétérocyclique non saturé, ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables, agissent en tant qu'inhibiteurs de la P-glycoprotéine et peuvent, par conséquent, être utilisés, inter alia, comme des modulateurs de la résistance multiple aux anticancéreux dans le traitement des cancers résistants à des médicaments multiples, par exemple, pour renforcer la cytotoxicité d'un médicament anticancéreux.

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