Anti-cancer agents (iii)

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 211/46 (2006.01) A61K 31/4409 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61P 39/00 (2006.01) C07C 225/26 (2006.01) C07C 237/20 (2006.01) C07C 237/22 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07D 207/08 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 211/26 (2006.01) C07D 243/08 (2006.01) C07D 295/10 (2006.01) C07D 295/116 (2006.01) C07D 295/13 (2006.01) C07D 295/185 (2006.01)

Patent

CA 2395170

Use of compound of Formula (I): at least one of R1, R2, R5 and R6 is a group - AB and the others are independently selected from hydrogen, hydroxy, alkoxy or acyloxy, a group -AB a group -amino-(R7)nX-Y wherein R7 is a divalent organic radical and n is 0 or 1; R3 and R4 are independently oxo, hydroxy or hydrogen; the or each A is independently a spacer group of formula -amino-(R7)n-X- which is bonded to the anthracene ring via the amino group nitrogen and to B via -X- , X is independently selected from O, NH and C(O); B is an amino acid residue or a peptide group or isostere thereof and Y is hydrogen or a capping group, or a physiologically acceptable derivative of such compound for the manufacture of a medicament for the treatment of cancers or microbial infections having cells exhibiting topoisomerase I activity characterised in that the group -amino-(R7)n-X- incorporates an optionally substituted heterocyclic ring directly attached to the anthroquinone ring through an amino nitrogen in the heterocycclic ring, or an optionally substituted heterocyclic or carbocyclic ring that is spaced from the anthraquinone ring by no more than an amino nitrogen and up to four carbon atoms.

La présente invention concerne l'utilisation d'un composé représenté par la formule (I). Dans cette formule au moins un des R?1¿, R?2¿, R?5¿ et R?6¿ est un groupe -AB et les autres sont indépendamment sélectionnés parmi hydrogène, hydroxy, alcoxy ou acyloxy, un groupe -AB un groupe -amino-(R?7¿)¿n?X-Y dans lequel R?7¿ est un radical organique divalent et n est 0 ou 1; R?3¿ et R?4¿ sont indépendamment oxo, hydroxy ou hydrogène; A ou chaque A est indépendamment un groupe espaceur de formule -amino-(R?7¿)¿n?-X- qui est lié au cycle d'anthracène via le groupe amino azote et à B via -X-, X est indépendamment sélectionné parmi O, NH et C(O); B est un reste d'acide amino ou un groupe peptidique ou isosthère de celui-ci et Y est hydrogène ou un groupe de coiffage, ou un dérivé physiologiquement acceptable de ce composé pour la fabrication d'un médicament destiné au traitement de cancers ou d'infections microbiennes avec des cellules qui présentent une activité topoisomérase I caractérisé par le fait que ce groupe -amino-(R?7¿)¿n?-X- incorpore un hétérocycle éventuellement substitué directement fixé au cycle anthroquinone via un azote amino dans l'hétérocycle, ou un hétérocycle éventuellement substitué ou un cycle carbocyclique qui est espacé du cycle anthraquinone par pas plus d'un azote amino et jusqu'à quatre atomes de carbone.

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