Anti-cryptococcal peptides

Details Anti-cryptococcal peptides Anti-cryptococcal peptides

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 7/02 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2315230

Antifungals based on dolastatin 10 and four structural modifications thereof (herein "peptides") and methods of treating a host afflicted with a fungi-induced infection are herein described. In broth macrodilution assays, these peptides were fungicidal for ATCC strains and clinical isolates of Cryptococcus neoformans. Speficitity for C. neoformans was also demonstrated in the solid-phase disk diffusion assay, and fungicidal activity confirmed in killing kinetics experiments. Broth macrodilution minimum inhibitory and minimum fungicidal concentrations for the most potent modification ranged from 0.0975- 1.56 µg/ml, and 0.0975-6.24 µg/ml, respectively. The minimum inhibitory concentrations were nearly identical in the presence of human serum, but increased with lowered pH. Suitable dosage forms for use of the novel antifungals are also described.

L'invention porte sur des agents antifongiques à base de dolastatine 10 et sur leurs quatre modifications structurales (appelées ici "peptides"), ainsi que sur des procédés de traitement d'un hôte atteint d'une infection induite par des champignons. Dans des dosages à macrodilution de bouillons de culture, ces peptides se sont avérés avoir une activité fongicide pour les souches ATCC et les isolats cliniques de Cryptococcus neoformans. La spécificité de C. neoformans a été également mise en évidence dans les dosages de diffusion sur disque en phase solide, et l'activité fongicide a été confirmée dans des expérimentations cinétiques d'élimination. Les concentrations fongicides minimales et inhibitrices minimales de la macrodilution du bouillon de culture pour la modification la plus puissante sont comprises, respectivement, entre 0,0975-1,56 mu g/ml et 0,0975-6,24 mu g/ml. Les concentrations inhibitrices minimales étaient à peu près identiques en présence de sérum humain, mais accrues avec un pH réduit. L'invention porte également sur des formes galéniques appropriées prévues pour l'utilisation de nouveaux agents antifongiques.

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