C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 215/60 (2006.01) A61K 31/137 (2006.01) A61P 3/10 (2006.01) A61P 27/12 (2006.01)
Patent
CA 2644488
The invention disclosed relates to the use of anti-glycation agents, such as (S)-isoproterenol, and its prodrug, (S)-isoproterenol dipivalate hydrochloride on the initiation of diabetic cataracts. (S)-Isoproterenol is a strong anti-glycation agent with an in vitro IC50 value of 16.8 ± 0.8 µM. (S)-isoproterenol dipivalate hydrochloride was prepared in eye drop form at 0.1% concentration and was applied to diabetic rats twice a day up to 30 weeks. No cataract was observed in non-diabetic rats with or without treatment of the prodrug. In diabetic rats without treatment of the prodrug (group III), 88% of eyes got cataract at 8.6 ± 1.5 weeks. In diabetic rats with treatment of the prodrug, only 53% of the eyes initiated cataract at 8.6 ± 1.2 weeks, and the remaining 26% of the eyes prolonged the initiation to 17.1 ± 3.1 weeks. Furthermore, no cataract was observed in 21% of the eyes even at 30 weeks.
L'invention concerne l'utilisation d'agents inhibiteurs de la glycation, tels que le (S)-isoprotérénol et son promédicament, le chlorhydrate de dipivalate de (S)-isoprotérénol, sur le développement initial de cataractes diabétiques. Le (S)-isoprotérénol est un puissant agent inhibiteur de la glycation présentant une valeur de IC50 in vitro de 16,8 ± 0,8 µM. Le chlorhydrate de dipivalate de (S)-isoprotérénol a été préparé sous forme de gouttes ophtalmiques à une concentration de 0,1 % et a été appliqué à des rats diabétiques deux fois par jour pendant une durée allant jusqu'à 30 semaines. On n'a pas observé de cataracte chez les rats non diabétiques avec ou sans traitement avec le promédicament. Chez les rats diabétiques sans traitement avec le promédicament (groupe III), 88 % des yeux développèrent une cataracte au bout de 8,6 ± 1,5 semaines. Chez les rats diabétiques ayant reçu un traitement avec le promédicament, seulement 53 % des yeux développèrent un début de cataracte au bout de 8,6 ± 1,2 semaines et les 26 % restants des yeux prolongèrent le moment de ce début de cataracte à 17,1 ± 3,1 semaines. En outre, on n'a pas observé de cataracte dans 21 % des yeux même au bout de 30 semaines.
Konishi Yasuo
Mullick Alaka
Borden Ladner Gervais Llp
National Research Council Of Canada
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2011156