C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/16 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) G01N 33/569 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01)
Patent
CA 2461853
Methods of identifying a fusion inhibitor and inhibitors of gp41-mediated membrane fusion are disclosed. The methods comprise, for example, providing a first helical polypeptide comprising a sequence of IQN17 (SEQ ID NO: 1); providing a second helical polypeptide of 34 or less than 34 amino acids comprising the amino acid sequence W-X1-X2-W-X3-X4-X5-I, wherein X1, X2, X3, X4, and X5 are each independently chosen from any amino acid except proline; measuring, by capillary zone electrophoresis, the degree of complex formation between these peptides; and comparing the measured degree of complex formation to the degree in the presence of a test composition.
La présente invention concerne, d'une part un procédé permettant d'identifier un inhibiteur de fusion, et d'autre part des inhibiteurs de la fusion membrane à médiation des gp41. A cet effet, on peut prendre une première hélice de polypeptide porteuse d'une séquence de IQN17 (SEQ ID NO: 1), puis une seconde hélice de polypeptide ne portant pas plus de 34 acides aminés comprenant la séquence d'acides aminés W-X1-X2-W-X3-X4-X5-I, dans laquelle X1, X2, X3, X4, et X5 sont choisis chacun indépendamment de tout acide aminé à l'exception de la proline. Il ne reste plus qu'à mesurer, par électrophorèse de zone sur colonne capillaire le degré de formation de complexes entre ces peptides, et à comparer les degrés de formation de complexes ainsi mesurés en présence d'une composition de test.
Erickson John W.
Grulich Paul
Xie Dong
Gowling Lafleur Henderson Llp
Tibotec Pharmaceuticals Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1801336