Anti-misuse microparticulate oral drug form

Details Anti-misuse microparticulate oral drug form Anti-misuse microparticulate oral drug form

A - Human Necessities

61

K

A61K 9/50 (2006.01)

Patent

CA 2596965

The invention relates to solid microparticulate oral dosage forms having a composition that prevents the misuse of the active pharmaceutical ingredient (API) contained therein. The aim of the invention is to prevent the improper use of solid oral drugs for any use other than the therapeutic use(s) officially approved by the appropriate public health authorities. Another aim of the invention is to provide novel analgesic drugs which can be used to: prevent the misuse of, and addiction to certain analgesics and/or to control plasma concentration variability and/or to facilitate oral administration; and/or to combine analgesics with one another and/or with one or more active ingredients in the same oral form. More specifically, the invention relates to a solid oral drug form comprising anti-misuse means and at least one active ingredient, which is characterised in that: at least part of the active ingredient is contained in microparticles; and the anti-misuse means comprise anti-crushing means (a) which enable the microparticles of the active ingredient to resist crushing, such as to prevent the misuse thereof. According to the invention, the drug form can also comprise means (b) for preventing the misuse of the active ingredient following a possible liquid extraction process.

Le domaine de la présente invention est celui des formes pharmaceutiques orales microparticulaires solides dont la composition permet d'éviter le mésusage du principe actif pharmaceutique (PA) qu'elles contiennent. Le but visé par la présente invention est de prévenir le détournement des médicaments solides oraux, pour tout autre usage que l'usage ou les usages thérapeutiques officiellement approuvés par les autorités de santé publique compétentes. Le but est également de fournir de nouveaux médicaments analgésiques permettant à la fois la prévention du mésusage et de l'addiction à certains analgésiques et/ou le contrôle de la variabilité de la concentration plasmatique et/ou la facilitation de l'administration orale ; et/ou l'association de analgésiques entre eux et/ou avec un ou plusieurs principes actifs dans une même forme orale. L'invention concerne une forme médicamenteuse orale et solide, comprenant des moyens anti-mésusage et au moins un principe actif (PA), caractérisée en ce que au moins une partie du PA est contenue dans des microparticules et caractérisée en ce que les moyens anti-mésusage comprennent des moyens (a) anti broyage prévus pour permettre aux microparticules de PA de résister au broyage, de manière à éviter le mésusage. La forme médicamenteuse selon l'invention peut comprendre en outre des moyens (b) prévus pour éviter le mésusage du PA après une éventuelle extraction liquide.

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