Anti-tumour agents

Details Anti-tumour agents Anti-tumour agents

C - Chemistry, Metallurgy

07

F

C07F 9/58 (2006.01) A61K 31/675 (2006.01) C07F 9/50 (2006.01)

Patent

CA 2207299

A method of treatment or inhibition of tumours including the steps of: (i) exchanging one or more of the eight phenyl substituents in the compound [M(dppe)2]+ where M is selected from Au(I), Ag(I) and Cu(I) by 2, 3, or 4 pyridyl substituents to provide a compound having anti-tumour activity and an octanol/water partition coefficient between 0.01 and 25.5; and (ii) administering said compound to a subject requiring treatment which compound has selective toxicity to cancer cells including cisplatin resistant human carcinoma cell lines. The invention also includes within its scope compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are the same or different and may be selected from phenyl, 4-pyridyl, 3-pyridyl, 2-pyridyl wherein each of the 4-pyridyl, 3-pyridyl and 2-pyridyl may optionally be substituted; A is selected from -(CH2)- where n is 2 or 3 or cis -CH-CH- or (a) where R9 represents carboxylate and in such case R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 may be all phenyl; M is Au(I), Ag(I) or Cu(I); X is monovalent anion such as nitrate or bromide, chloride, iodide or any other non-toxic anion; with the following provisos: (i) R1 through R8 cannot be all phenyl; (ii) when R1 through R8 is 2-pyridyl, and A is -(CH2)2-, M cannot be Au(I); or (iii) when R1 through R8 is the same and is 4-pyridyl, X is Cl and A is -(CH2)2-, M cannot be Au(I).

Un procédé de traitement ou d'inhibition des tumeurs consiste à: (i) remplacer un ou plusieurs des huit substituants phényle dans le composé [M(dppe)2]<+>, dans lequel M est choisi entre Au(I), Ag(I) et Cu(I), par 2, 3 ou 4 substituants pyridyle, de sorte qu'un composé présentant une activité antitumorale et un coefficient de partage octanol/eau compris entre 0,01 et 25,5 soit formé; et (ii) administrer ledit composé à un sujet nécessitant un tel traitement, ce composé présentant une toxicité sélective par rapport aux cellules cancéreuses, y compris les lignées cellulaires de carcinomes humains résistant à la cisplatine. L'invention se rapporte également à des composés de la formule (I), dans laquelle R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 et R8 sont identiques ou différents et peuvent être choisis entre phényle, 4-pyridyle, 3-pyridyle et 2-pyridyle, chacun de ceux-ci pouvant éventuellement être substitués; A est choisi entre -(CH2)-, où n vaut 2 ou 3, ou cis-CH=CH- ou (a), R<9> représentant carboxylate, auquel cas R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 et R8 peuvent tous représenter phényle; M représente Au(I), Ag(I) ou Cu(I); X représente un anion monovalent tel que nitrate ou bromure, chlorure, iodure, ou tout autre anion non toxique; sachant que: (i) R1 à R8 ne peuvent pas tous représenter phényle; (ii) lorsque R1 à R8 représentent tous 2-pyridyle, et A représente -(CH2)2-, M ne peut pas représenter Au(I); ou (iii) lorsque R1 à R8 sont identiques et représentent 4-pyridiyle, X représente Cl et A représente -(CH2)2-, M ne peut pas représenter Au(I).

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Profile ID: LFCA-PAI-O-1661220