C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/47 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/17 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 14/78 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2255661
Peptides having the formula: T-Gly-Val-D-Ile-Thr-Arg-Ile-U, V-Gly-D-Val-Ile-D- Thr-D-Arg-D-Ile-W, X-D-Arg-D-Ile-D-Arg-D-Thr-Ile-D-Val-Y, and Z-Gly-Val-Ile-Thr-Arg-Ile-U wherein T is absent or is selected from N-protecting group and a polypeptide of up to 12 amino acid residues optionally terminated with an N-protecting group; U is selected from Arg and Arg-NR1R2 wherein R1 and R2 are independently selected from hydrogen and alkyl of one to four carbon atoms; V is absent or an N-protecting group; W is selected from D-Arg and D-Arg-NR1R2; X is absent or an N-protecting grou; Y is selected from Gly and Gly-NR1R2; and Z is 1-12 amino acid residues optionally terminated with an N-protecting group wherein at least one of the amino acid residues is a D-amino acid residue inhibit angiogenesis and are useful in the treatment of disease states such as cancer, arthritis, macular degeneration and diabetic retinopathy in which angiogenesis plays a role.
L'invention concerne des peptides représentés par la formule: T-Gly-Val-D-Ile-Thr-Arg-Ile-U, V-Gly-D-Val-Ile-D-Thr-D-Arg-D-Ile-W, X-D-Arg-D-Ile-D-Arg-D-Thr-Ile-D-Val-Y, et Z-Gly-Val-Ile-Thr-Arg-Ile-U , dans laquelle T est absent ou est sélectionné entre un groupe N-protecteur et un polypeptide possédant jusqu'à 12 résidus d'acides aminés éventuellement terminé par un groupe N-protecteur; U est sélectionné entre Arg et Arg-NR<1>R<2>, où R<1> et R<2> sont sélectionnés indépendamment entre un hydrogène et un alkyle doté de un à quatre atomes de carbone; V est absent ou est un groupe N-protecteur; W est sélectionné entre D-Arg et D-Arg-R<1>R<2>; X est absent ou est un groupe N-protecteur; Y est sélectionné entre Gly et Gly-NR<1>R<2>; et Z représente de 1 à 12 résidus d'acides aminés éventuellement terminés par un groupe N-protecteur, au moins un des résidus d'acides aminés étant un résidu d'acide aminé D capable d'inhiber l'angiogenèse. Les peptides sont utiles dans le traitement d'états pathologiques tels que le cancer, l'arthrite, la dégénérescence maculaire et la rétinopathie diabétique, dans lesquels l'angiogenèse joue un rôle.
Bouck Noel P.
Dawson David W.
Henkin Jack
Schneider Andrew J.
Abbott Laboratories
Northwestern University
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
LandOfFree
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