Antibacterial agents

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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A61K 31/166 (2006.01) A61K 31/341 (2006.01) A61K 31/343 (2006.01) A61K 31/352 (2006.01) A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/4025 (2006.01) A61K 31/4155 (2006.01) A61K 31/4184 (2006.01) A61K 31/4192 (2006.01) A61K 31/422 (2006.01) A61K 31/423 (2006.01) A61K 31/4245 (2006.01) A61K 31/427 (2006.01) A61K 31/428 (2006.01) A61K 31/429 (2006.01)

Patent

CA 2648785

Compounds of formula (I) have antibacterial activity wherein R represents hydrogen or 1, 2 or 3 optional substituents; W is =C(R1)- or =N-; R1 is hydrogen or an optional substituent and R2 is hydrogen, methyl, or fluorine; or R1 and R2 taken together are -CH2-, -CH2CH2-, -O-, or, in either orientation, -O- CH2- Or -OCH2CH2-; R3 is a radical of formula -(Alk1)m-(Z)p-(Alk2)n-Q wherein m, p and n are independently 0 or 1, provided that at least one of m, p and n is 1, Z is -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -NH-, -N(CH3)-, -N(CH2CH3)-, -C(=O)-, -O-(C=O)-, -C(=O)-O-, or an optionally substituted divalent monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 3 to 6 ring atoms; or an optionally substituted divalent bicyclic heterocyclic radical having 5 to 10 ring atoms; Alk1 and Alk2 are optionally substituted C1C6 alkylene, C2-C6 alkenylene, or C2-C6 alkynylene radicals, which may optionally terminate with or be interrupted by -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -NH-, -N(CH3)-, or -N(CH2CH3)-; and Q is hydrogen, halogen, nitrile, or hydroxyl or an optionally substituted monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having 3 to 6 ring atoms; or an optionally substituted bicyclic heterocyclic radical having 5 to 10 ring atoms.

la présente invention concerne des composés répondant à la formule (I) qui ont une activité antibactérienne. R représente un atome d'hydrogène ou 1, 2 ou 3 substituants éventuels ; W est =C(R1)- ou =N- ; R1 est un atome d'hydrogène ou un substituant éventuel et R2 est un atome d'hydrogène, un groupe méthyle, ou un atome de fluor ; ou R1 et R2 pris conjointement sont -CH2-, -CH2CH2-, -O-, ou, dans l'une ou l'autre orientation, -O- CH2- ou -OCH2CH2- ; R3 est un radical répondant à la formule -(Alk1)m-(Z)p-(Alk2)n-Q, m, p et n valant indépendamment 0 ou 1, à la condition qu'au moins m, p ou n vaille 1, Z est -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -NH-, -N(CH3)-, -N(CH2CH3)-, -C(=O)-, -O-(C=O)-, -C(=O)-O-, ou un radical carbocyclique ou hétérocyclique monocyclique divalent, éventuellement substitué, ayant de 3 à 6 atomes cycliques ; ou un radical hétérocyclique bicyclique divalent, éventuellement substitué, ayant de 5 à 10 atomes cycliques ; Alk1 et Alk2 sont des radicaux alkylène en C1 à C6, alcénylène en C2 à C6, ou alcynylène en C2 à C6 éventuellement substitués, pouvant être éventuellement terminés ou être interrompus par -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -NH-, -N(CH3)-, ou -N(CH2CH3)- ; et Q est un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe nitrile, ou un groupe hydroxyle ou un radical carbocyclique ou hétérocyclique monocyclique, éventuellement substitué, ayant de 3 à 6 atomes cycliques ; ou un radical hétérocyclique bicyclique, éventuellement substitué, ayant de 5 à 10 atomes cycliques.

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