Antibacterial agents and process for producing the same

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A - Human Necessities

61

K

A61K 47/48 (2006.01) A61K 47/36 (2006.01) A61P 1/04 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01)

Patent

CA 2346132

Antibacterial agents showing a high affinity for Helicobactor pyroli and having a chemical structure wherein an antibacterial substance is bonded to a sulfated polysaccharide or an oligosaccharide prepared by partly degrading a sulfated polysaccharide having an antibacterial effect specific to H. pyroli. Preferable embodiments are those having the following chemical structures: Y-OCH(AH2NHR)n or Y-BH2NHR wherein Y represents a sulfated polysaccharide or an oligosaccharide prepared by partly degrading a sulfated polysaccharide; A represents a carbon atom originating in an aldehyde group formed by reducing the terminal reducing sugar of Y and then oxidizing with an oxidizing agent; B represents a carbon atom originating in an aldehyde group of the terminal reducing sugar of Y; R represents an antibacterial substance having a primary amino group or an amino group having been introduced thereinto, or an antibacterial agent derivative bonded to the above-described carbon atom A or B via a spacer; and n is 1 or 2.

On décrit des agents antibactériens qui présentent une forte affinité pour Hélicobactor pyroli et qui se caractérisent par une structure chimique dans laquelle une substance antibactérienne est liée à un polysaccharide sulfaté ou un oligosaccharide préparé au moyen de la dégradation partielle d'un polysaccharide sulfaté doté d'un effet antibactérien spécifique contre H.pyroli. Les formes de réalisation préférées sont celles représentées par les structures chimiques suivantes: Y -OCH(AH2NHR)n ou Y-BH2NHR Dans ces structures, Y représente un polysaccharide sulfaté ou un oligosaccharide préparé par dégradation partielle d'un polysaccharide sulfaté; A représente un atome de carbone issu d'un groupe aldéhyde formé par réduction du sucre réducteur terminal de Y, puis par oxydation avec un agent oxydant; B représente un atome de carbone issu d'un groupe aldéhyde du sucre réducteur terminal de Y; R représente une substance antibactérienne comprenant un groupe amino primaire ou un groupe amino qui a été introduit dans cette dernière, ou un dérivé d'agent antibactérien lié à l'atome de carbone A ou B via un séparateur; et n représente 1 ou 2.

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