C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 498/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61K 31/535 (2006.01) A61K 31/54 (2006.01) C07D 487/04 (2006.01) C07D 513/04 (2006.01)
Patent
CA 2274539
Described are antibacterial agents of formula (I): X is O, S or N-R8; R1, R2, R3 and R8 are independently H, straight or branched alkyl of 1-6 carbons, cycloalkyl of 3-6 carbons, alkenyl or alkynyl of from 2 to 6 atoms, heterocyclic ring of from 5-8 atoms with 1-3 heteroatoms as nitrogen, oxygen or sulfur, or phenyl, all of which rings may be optionally substituted up to 3 times by halogen, OR, NR2, NR'COR', CN, CO2R' or CONR2', halogen, CN, CO2R, COR, CON(R)2, CON(R")2, SR, SON, SCO2R or SCON(R)2; R4 is H, straight or branched alkyl of from 1-6 carbon atoms, alkenyl or alkynyl of from 2 to 6 atoms, heterocyclic ring of from 5-8 atoms with 1-3 heteroatoms as nitrogen, oxygen or sulfur or phenyl, all of which rings may be optionally substituted up to 3 times by halogen, OR, NR2, NR'COR', CN, CO2R' or CONR2', halogen, CN, NO2, N(R)2, NRCOR, NRCOR", COR, CO2R, CON(R)2, CON(R")2, NRCON(R)2, NRCO2R; R5 is 1-6 straight or branched alkyl, a cycloalkyl of 3-6 carbons, alkenyl or alkynyl of from 2 to 6 atoms, heterocyclic ring of from 5-8 atoms with 1-3 heteroatoms as nitrogen, oxygen or sulfur or phenyl, all of which rings may be optionally substituted up to 3 times by halogen, OR, NR2, NR'COR', CN, CO2R' or CONR2', halogen, OR, N(R)2, NRCOR, NRCOR", COR, CON(R)2, CON(R")2, SR or SO2R; R6, R7 are independently H, straight or branched alkyl of 1-6 carbons, cycloalkyl of 3-6 carbons, COR, COR", SO2NR2, CONR2 and these may be optionally substituted by any of the groups listed for R5; R is H, straight or branched alkyl of 1-6 carbon atoms, cycloalkyl of from 3-6 carbon atoms, heterocyclic ring of from 5-8 atoms with 1-3 heteroatoms as nitrogen, oxygen or sulfur, or pheny, all of which may be optionally substituted by halogen, OR', NR'2, NR'COR', CN, CO2R', CONR'2; R' is H, alkyl of from 1-3 carbon atoms or Ph; R" is part of a naturally occurring amino acid connected via an amide or acyl bond as determined by the formula; halogen is any one of fluoro, chloro, bromo or iodo; or a pharmaceutically acceptable salt.
L'invention porte sur des agents antibactériens de la formule (I) dans laquelle X est O, S ou N-R¿8?; R¿1?, R¿2?, R¿3? et R¿8? sont indépendamment H, alkyle droit ou ramifié de 1 à 6 carbones, cycloalkyle de 3 à 6 carbones, alcényle ou alkynyle de 2 à 6 atomes, un noyau hétérocyclique de 5 à 8 atomes dans lesquels 1 à 3 hétéroatomes sont azote, oxygène ou soufre ou phényle, lesdits noyaux pouvant tous être éventuellement substitués jusqu'à trois fois par halogène, OR, NR¿2?, NR'COR', CN, CO¿2?R' ou CONR¿2?', halogène, CN, CO¿2?R, COR, CON(R)¿2?, CON(R")¿2?, SR, SON, SCO¿2?R ou SCON(R)¿2?; R¿4? est H, alkyle droit ou ramifié de 1 à 6 carbones, alcényle ou alkynyle de 2 à 6 atomes, un noyau hétérocyclique de 5 à 8 atomes dans lesquels 1 à 3 hétéroatomes sont azote, oxygène ou soufre ou phényle, lesdits noyaux pouvant tous être éventuellement substitués jusqu'à trois fois par halogène, OR, NR¿2?, NR'COR', CN, CO¿2?R' ou CONR¿2?', halogène, CN, NO¿2?, N(R)¿2?, NRCOR, NRCOR", COR, CO¿2?R, CON(R)¿2?, CON(R")¿2?, NRCON(R)¿2?; NRCO¿2?R; R¿5? est alkyle droit ou ramifié de 1 à 6 carbones, cycloalkyle de 3 à 6 carbones, alcényle ou alkynyle de 2 à 6 atomes, un noyau hétérocyclique de 5 à 8 atomes dans lesquels 1 à 3 hétéroatomes sont azote, oxygène ou soufre ou phényle, lesdits noyaux pouvant tous être éventuellement substitués jusqu'à trois fois par halogène, OR, NR¿2?, NR'COR', CN, CO¿2?R' ou CONR¿2?', halogène, OR, N(R)¿2?, NRCOR, NRCOR", COR, CON(R)¿2?, CON(R")¿2?, SR ou SO¿2?,R; R¿6? et R¿7? sont indépendamment H, alkyle droit ou ramifié de 1 à 6 carbones, cycloalkyle de 3 à 6 carbones, COR, COR", SO¿2?NR¿2?, CONR¿2?, lesdits groupes pouvant être éventuellement substitués par l'un quelconque des groupes énumérés sous R¿5?; R est H, alkyle droit ou ramifié de 1 à 6 atomes de carbone, cycloalkyle de 3 à 6 carbones, un noyau hétérocyclique de 5 à 8 atomes dans lesquels 1 à 3 hétéroatomes sont azote, oxygène ou soufre ou phényle, lesdits noyaux pouvant tous être éventuellement substitués par halogène, OR', NR'¿2?, NR'COR', CN, CO¿2?R' ou CONR'¿2?; R' est H, alkyle de 1 à 3 atomes de carbone ou Ph; R" est partie intégrante d'un acide aminé naturel relié par l'intermédiaire d'une liaison amide ou acyle telle que déterminée par ladite formule; halogène est un quelconque des sels fluoro, chloro, bromo ou iodo, ou un sel pharmaceutiquement acceptable.
Domagala John Michael
Ellsworth Edmund Lee
Huang Liren
Micetich Ronald George
Roe Michael
Osler Hoskin & Harcourt Llp
Warner-Lambert Company
LandOfFree
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