C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/14 (2006.01) A01N 43/653 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01) C07D 521/00 (2006.01)
Patent
CA 2372691
The present invention concerns compounds of formula (I) the N-oxide forms, the salts, the quaternary amines and stereochemically isomeric forms thereof, wherein D represents a tetrahydrofuran or dioxolane ring substituted with aryl and azol--methyl; -A-B- represents an optionally substituted bivalent radical of formula -N=CH-, -CH=N-, -CH=CH-, -CH2-CH2; Alk repre-sents C1-6alkanediyl; Y represents optionally substituted C1- 6alkanediyl; R11 and R2 represent hydrogen, C1-6alkyl or arylC1-6alkyl; or R1 and R2 may be taken together to form an optionally substituted heterocyclic radical selected form morpholinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, homopiperidinyl, piperazinyl or phthalimid-1-yl; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl groups may optionally be substituted; having broad-spectrum antifungal activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.
La présente invention concerne des composés de formule (I), les formes N-oxyde, les sels, les amines quaternaires et les formes stéréochimiquement isomères de ceux-ci, formule dans laquelle D représente un noyau tétrahydrofurane ou dioxolane substitué par aryle et azolméthyle; -A-B- représente un radical bivalent éventuellement substitué de formule -N=CH-, -CH=N-, -CH=CH-, -CH2-CH2; Alk représente C1-6alkanediyle; Y représente C1-6alkanediyle éventuellement substitué; R<1> et R<2> représentent hydrogène, C1-6alkyle ou aryleC1-6alkyle; ou R<1> et R<2> peuvent être pris pour former un radical hétérocyclique éventuellement substitué sélectionné parmi morpholinyle, pyrrolidinyle, pipéridinyle, homopipéridinyle, pipérazinyle ou phtalimid-1-yl; aryle représente phényle, naphtalényle, 1,2,3,4-tétrahydro-naphtalényle, indényle ou indanyle; chacun des groupes aryle pouvant être éventuellement substitué. En outre, ces composés présentent une activité antifongique à large spectre, cette invention concernant également leur préparation, les compostions les contenant et leur utilisation comme médicaments.
Backx Leo Jacobus Jozef
Meerpoel Lieven
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1942281