C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/08 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) C07D 401/02 (2006.01) C07D 405/02 (2006.01) C07D 409/02 (2006.01)
Patent
CA 2140344
Certain novel indoline derivatives having the ability to inhibit the 5-lipoxygenase enzyme and having formula (I) wherein R1 is C1-C4 alkyl or -NR2R3; R2 and R3 are each, independently, hydrogen or C1-C4 alkyl; R4 is C3-C6 cycloalkyl, C4-C7 cycloalkylalkyl, aryloxy C2-C4 alkyl, arylthio C2-C4 alkyl, arylamino C2-C4 alkyl, arylsulfinyl C2-C4 alkyl, aryl, aryl C1-C6 alkyl, aryloxyaryl C1-C6 alkyl or arylthioaryl C1-C6 alkyl, and the aryl groups in the said aryloxyalkyl, arylthioalkyl, arylaminoalkyl, arylsulfinylalkyl, aryl, arylalkyl, aryloxyarylalkyl and arylthioarylalkyl may be substituted up to the maximal number of substituents and the substituents are each independently, selected from the group consisting of halo, cyano, C1-C5 alkyl, C2-C6 alkenyl, C1-C5 alkoxy, C2-C6 alkenyloxy, C2-C6 alkoxyalkyl, halosubstituted C1-C4 alkyl, halosubstituted C1-C4 alkoxy, C2-C5 alkoxycarbonyl, aminocarbonyl and C1-C4 alkylthio; A is C1-C6 alkylene, C3-C6 alkenylene or -O-(CH2)m-; Y is each independently, halogen, halosubstituted C1-C6 alkyl, C1-C6 alkyl, C2-C6 alkenyl, C1-C6 alkoxy or C3-C8 alkenyloxy; m is 2, 3 or 4; n is 0, 1, 2 or 3; and provided that the substituent Y, if present, and the linking group A are attached to the aromatic ring. These compounds are useful in the treatment of alleviation of inflammatory diseases, allergic conditions and cardiovascular diseases in mammals and as the active ingredient in pharmaceutical compositions for treating such conditions.
ertains nouveaux dérivés de l'indoline ayant la capacité d'inhiber l'enzyme 5-lipoxygénase et de formule (1) où R1 est un alkyle en C1-C4 ou -NR2R3; R2 et R3 sont chacun, indépendamment, l'hydrogène ou un alkyle en C1-C4; R4 est un cycloalkyle en C3-C6, un cycloalkylalkyle en C4-C7, un aryloxyalkyle en C2-C4, un arylthioalkyle en C2-C4, un arylaminoalkyle en C2-C4, un arylsulfinylalkyle en C2-C4, un aryle, un arylalkyle en C1-C6, un aryloxyarylalkyle en C1-C6 ou un arylthioarylalkyle en C1-C6, et les groupements aryle des dits aryloxyalkyle, arylthioalkyle, arylaminoalkyle, arylsulfinylalkyle, aryle, arylkyle, aryloxyarylalkyle et arylthioarylalkyle peuvent comporter jusqu'au nombre maximal de substituants, ceux-ci étant choisis indépendamment dans le groupe constitué par les halo-, cyano-, alkyle en C1-C5, alcényle en C2-C6, alkoxy- en C1-C5, alcényloxy- en C2-C6, alkoxyalkyle en C2-C6, alkyle en C1-C4 à substituant halogène, alkoxy- en C1-C4 à substituant halogène, alkoxycarbonyle en C2-C5, aminocarbonyle et alkyithio- en C1-C4; A est un alcylène en C1-C6, un alcénylène en C3-C6 ou -O-(CH2)m-; Y est, chacun indépendamment, un halogène, un alkyle en C1-C6 à substituant halogène, un alkyle en C1-C6, un alcényle en C2-C6, un alkoxy- en C1-C6 ou un alcényloxy en C3-C8; m prend la valeur 2, 3 ou 4; n prend la valeur 0, 1, 2 ou 3; et, pourvu que le substituant Y, s'il est présent, et que le groupe de liaison A soient attachés au noyau aromatique. Ces composés sont utiles pour le traitement ou l'atténuation des maladies inflammatoires, des allergies et des troubles cardiovasculaires chez les mammifères et comme ingrédients actifs de compositions pharmaceutiques servant au traitement de ces troubles.
Ikeda Takafumi
Stevens Rodney W.
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
Antiinflammatory indolinyl n-hydroxyurea and n-hydroxamic... does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Antiinflammatory indolinyl n-hydroxyurea and n-hydroxamic..., we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Antiinflammatory indolinyl n-hydroxyurea and n-hydroxamic... will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1716650