C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 457/02 (2006.01) A61K 31/48 (2006.01) C07D 457/10 (2006.01)
Patent
CA 2258627
The present invention provides the new use in the treatment of neurodegenerative diseases with ergoline derivatives of formula (I) wherein R1 represents a hydrogen atom or a linear or branched C1-C5 alkyl or C2-C5 alkenyl group optionally substituted with a C3-C7 cycloalkyl, a hydroxy group or a R3-substituted phenyl group wherein R3 is a hydroxy or a hydroxymethyl group; R2 represents a hydrogen atom or a linear or branched C1-C5 alkyl or a C2-C5 alkenyl group optionally substituted with a hydroxy group, or a R3- substituted phenyl group wherein R3 is as above defined, or with a C1-C5 alkoxy group; the symbols -- at positions 2,3 and 8, 9 independently denote a single or double chemical bond and Z represents a group (CH2)nOH, wherein n is 0 or an integer from 1 to 3, or a group C(R4)2OH wherein R4 is a C1-C5 alkyl or a phenyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Some compounds of formula (I) are novel. Processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them are also described.
Utilisation nouvelle, dans le traitement des maladies neurodégénératives, de dérivés d'ergoline définis par la formule (I) dans laquelle R¿1? représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1?-C¿5? ou alcényle C¿2?-C¿5? linéaire ou ramifié éventuellement substitué par un cycloalkyle C¿3?-C¿7?, un groupe hydroxy ou un groupe phényle à substitution R¿3? dans lequel R¿3? est un groupe hydroxy ou hydroxyméthyle; R¿2? représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C¿1?-C¿5? ou alcényle C¿2?-C¿5? linéaire ou ramifié éventuellement substitué par un groupe hydroxy, ou un groupe phényle à substitution R¿3?, R¿3? étant défini ci-avant, ou par un groupe alcoxy C¿1?-C¿5?; les symboles -- aux positions 2,3 et 8, 9 signalent indépendamment une liaison chimique simple ou double et Z représente un groupe (CH¿2?)¿n?OH, dans lequel n est 0 ou un nombre entier de 1 à 3, ou un groupe C(R¿4?)¿2?OH dans lequel R¿4? est alkyle C¿1?-C¿5? ou un groupe phényle, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ces derniers. Plusieurs composants de la formule (I) sont nouveaux. L'invention porte également sur des méthodes de préparation des dérivés d'ergoline et des compositions pharmaceutiques contenant ces derniers.
Brambilla Enzo
Carfagna Nicola
Mantegani Sergio
Varasi Mario
Pharmacia & Upjohn S.p.a.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1592849