C - Chemistry – Metallurgy – 07 – H
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
H
C07H 19/01 (2006.01) A01N 43/90 (2006.01) A01N 55/10 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) C07H 23/00 (2006.01)
Patent
CA 2183453
Antiparasitic avermectin and milbemycin derivatives of formula (I) wherein the broken lines represent independently optional bonds, R1 and R2 being absent when the C22-C23 double bond is present, R1, R2, R6 are independently H, OH, halo, oximino or an organic radical, R4 and R5 organic radicals, R3 is H or an organic radical, and A and B may be a wide variety of substituents, are prepared by reacting a compound of formula (I) in which A is an optionally substituted hydrazone group with an electrophilic species to effect substitution at the 3-position, followed by further synthetic steps if necessary.
Dérivés antiparasitaires de l'avermectine et de la milbémycine de la formule (I) dans laquelle les lignes en pointillé représentent indépendamment des liaisons facultatives, R?1¿ e R?2¿ étant absents lorsque la double liaison C¿22?-C¿23? est présente, R?1¿R?2¿R?6¿ représentent indépendamment H, OH, halo, oximino ou un radical organique, R?4¿ et R?5¿ représentent des radicaux organiques, R?3¿ représente H ou un radical organique, et A et B peuvent représenter un large éventail de substituants. On prépare ces dérivés en faisant réagir avec une espèce électrophile un composé de la formule (I) dans laquelle A est un groupe hydrazone éventuellement substitué, afin d'effectuer la substitution en position 3; si nécessaire, on fait suivre cette étape par d'autres étapes de synthèse.
Pfizer Inc.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1491294