C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/00 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) C07K 14/435 (2006.01) C07K 14/46 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2281204
Non-hemolytic cytolytic agents selected from peptides, complexes of bundled peptides, mixtures of peptides or random peptide copolymers have a selective cytolytic activity manifested in that they have a cytolytic activity on pathogenic cells, being cells which are non-naturally occurring within the body consisting of microbial pathogenic organisms and malignant cells; and are non-hemolytic, having no cytolytic effect on red blood cells. The peptides may be cyclic derivatives of natural peptides such as pardaxin and mellitin and fragments thereof in which L-amino acid residues are replaced by corresponding D-amino acid residues, or are diastereomers of linear peptides composed of varying ratios of at least one positively charged amino acid and at least one hydrophobic amino acid, and in which at least one of the amino acid residues is a D-amino acid. Pharmaceutical compositions comprising the non-hemolytic cytolytic agents can be used for the treatment of several diseases caused by pathogens including antibacterial, fungal, viral, mycoplasma and protozoan infections and for the treatment of cancer.
Des agents cytolytiques non-hémolytiques choisis parmi des peptides, des complexes de peptides en faisceaux, des mélanges de peptides ou des copolymères peptides aléatoires présentent une activité cytolytique sélective manifestée en ce qu'ils présentent une activité cytolytique sur des cellules pathogènes, cellules ne se produisant pas naturellement à l'intérieur du corps et constituées d'organismes microbiens pathogènes ainsi que de cellules malignes; lesdits agents sont non-hémolytiques, ne présentant aucun effet cytolytique sur les globules rouges. Les peptides peuvent être des dérivés cycliques de peptides naturels tels que la pardaxine et la mélitine ainsi que leurs fragments dans lesquels des restes d'acides aminés L sont remplacés par des restes d'acides aminés D correspondants, ou ils sont des diastéréomères de peptides linéaires composés de rapports variables d'au moins un acide aminé chargé positivement et d'au moins un acide aminé hydrophobe, et dans lesquels au moins un des restes d'acides aminés est un acide aminé D. On peut utiliser des compositions pharmaceutiques comprenant les agents cytolytiques non hémolytiques dans le traitement de diverses maladies provoquées par des germes pathogènes, notamment des infections antibactériennes, fongiques, virales, à mycoplasmes et à protozoaires ainsi que dans le traitement du cancer.
Oren Ziv
Shai Yechiel
Borden Ladner Gervais Llp
Yeda Research And Development Co. Ltd.
LandOfFree
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