Antiplasmin cleaving enzyme

Details Antiplasmin cleaving enzyme Antiplasmin cleaving enzyme

C - Chemistry, Metallurgy

12

N

C12N 9/00 (2006.01) C07K 1/00 (2006.01) C07K 16/00 (2006.01) C12N 9/48 (2006.01) C12N 9/50 (2006.01)

Patent

CA 2555510

Human .alpha.2-antiplasmin (.alpha.2AP) is the major inhibitor of the proteolytic enzyme plasmin that digests fibrin. Two forms of .alpha.2AP circulate in human plasma: a 464-residue protein, which we have termed "pro"- form, or .alpha.2APpro,and an N-terminally-shortened 452-residue "activated"- form, or .alpha.2APact. The latter becomes crosslinked to fibrin by activated factor XIII about 5-fold more rapidly than .alpha.2APpro and makes fibrin resistant to digestion by plasmin. A new human plasma proteinase has been identified herein that cleaves the Pro12-Asn13 bond of .alpha.2APpro to yield .alpha.2APact. This enzyme is identified herein as Antiplasmin Cleaving Enzyme (APCE). Novel inhibitors of circulating APCE can diminish .alpha.2AP inhibitory capacity within forming fibrin or blood clots thereby making fibrin deposits or blood clots more susceptible to removal by plasmin. Patients who are susceptible to atherosclerotic plaque formation or are susceptible to developing thrombi that compromise organ function will benefit by therapies providing such inhibitors on a long term basis.

L'antiplasmine .alpha.¿2? humaine (.alpha.¿2?AP) est le principal inhibiteur de l'enzyme protéolytique qu'est la plasmine qui dégrade la fibrine. Deux formes de .alpha.¿2?AP circulent dans le plasma humain : une protéine du résidu 464, qui est désignée la forme <= pro >=, ou .alpha.¿2?AP¿pro?, et une forme <= activée >= du résidu 452 à N-terminal raccourci, ou .alpha.¿2?AP¿act?. Cette dernière se réticule à la fibrine par le facteur XIII activé par environ 5 fois plus rapidement que .alpha.¿2?AP¿pro? et rend la fibrine résistante à la digestion par la plasmine. L'invention a trait à l'identification d'une nouvelle protéinase plasmique humaine qui réalise le clivage de la liaison Pro12-Asn13 de¿ ?.alpha.¿2?AP¿pro? pour produire .alpha.¿2?AP¿act?. Cette enzyme est identifiée dans l'invention comme enzyme de clivage antiplasmine (APCE). De nouveaux inhibiteurs de l'enzyme de clivage antiplasmine de circulation peuvent réduire la capacité inhibitrice de .alpha.¿2?AP dans une formation de fibrine ou de caillots de sang rendant ainsi des dépôts de fibrine ou des caillots de sang plus aptes à être enlevés par la plasmine. Des patients ayant une prédisposition à la formation de plaque d'athérosclérose ou ayant une prédisposition à développer des thrombi vont bénéficier des thérapies fournissant de tels inhibiteurs à long terme.

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