C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 7/06 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) A61K 38/12 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 7/56 (2006.01) C07K 7/64 (2006.01) C07K 14/75 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2242385
The present invention provides antithrombotic agents useful for the management of cardiovascular disease. The agents of the subject invention are novel cyclic peptides encompassed by the formula (I): Y-X1-X2-G-D-X3-X4-X5-Z (SEQ ID NO. 1). In said formula, X2 and X3 are independently a hydrophobic amino acid and X4 is a positively charged amino acid. The X1 and X5 substituents are independently zero to five amino acids. The amino and carboxy terminal amino acids of a given peptide can be modified according to the substituents Y and Z, respectively. The peptides are cyclized through a bridge between the two amino acids with the peptide, excluding G, D and X3 in the formation of the bridge. Peptides encompassed by the above formula can be administered in a suitable physiologically acceptable carrier to therapeutically treat thrombosis and conditions resulting from the development of thrombi.
La présente invention concerne des agents antithrombotiques qui peuvent être utilisés dans la gestion de maladies cardio-vasculaires. Les agents décrits dans cette invention consistent en de nouveaux peptides cycliques qui répondent à la formule générale (I) (N·ID. SEQ. 1) où X¿2? et X¿3? représentent indépendamment un acide aminé hydrophobe, et X¿4? représente un acide aminé à charge positive. Les substituants X¿1? et X¿5? représentent indépendamment zéro à cinq acides aminés, tandis que les acides aminés à terminaison amino ou carboxy d'un peptide donné peuvent être modifiés en fonction des substituants Y et Z, respectivement. Les peptides sont cyclisés avec le peptide par un pont entre les deux acides aminés, G, D et X¿3? étant exclus lors de la formation du pont. Les peptides correspondant à la formule susmentionnée peuvent être administrés à l'aide d'un véhicule approprié et acceptable sur le plan physiologique, ceci afin d'effectuer une thérapie dirigée contre les thromboses et les états issus du développement de thrombus.
Mullen Daniel G.
Pierschbacher Michael D.
Gowling Lafleur Henderson Llp
La Jolla Cancer Research Foundation
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1628961