C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 401/14 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07K 5/078 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2219261
Compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutically acceptable solvates of either entity, wherein Y is optionally monounsaturated C3-C5 alkylene optionally substituted with C1-C4 alkyl or methylene; R1 is H; C1-C4 alkyl optionally substituded with C1-C4 alkoxy, OH, NR5R6, CONR5R6, C3-C6 cycloalkyl or aryl; or C3-C6 alkenyl; R2 is H; C1-C4 alkyl optionally substituted with C1-C4 alkoxy, OH, NR5R6, CONR5R6, C3-C6 cycloalkyl or aryl; or CONR5R6; R3 and R4 are each independently selected from H; C1-C4 alkyl optionally substituded with NR5R6; C1-C4 alkoxy; halo; CONR5R6 and aryl; aryl is phenyl optionally substituted with one, two or three substituents independently selected from C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, OH, halo and CF3; R5 and R6 are each independently selected from H and C1-C4 alkyl; and m and n are each independently 1, 2 or 3; are potent and selective thrombin inhibitors useful in the treatment of, inter alia, deep vein thrombosis; reocclusion following thrombolytic therapy; chronic arterial obstruction; peripheral vascular disease; acute myocardial infarction; unstable angina; atrial fibrillation; thrombotic stroke; transient ischaemic attacks; restenosis and occlusion following angioplasty; or neurodegenerative disorders.
Composés de la formule (I), leurs sels acceptables sur le plan pharmacologique, ainsi que des solvates de ces composés ou sels, également acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, Y représente alkylène C¿3?-C¿5? mono-insaturé, éventuellement substitué par alkyle C¿1?-C¿4? ou méthylène; R?1¿ représente H, alkyle C¿1?-C¿4? éventuellement substitué par alcoxy C¿1?-C¿4?, par OH, NR?5¿R?6¿, CONR?5¿R?6¿, cycloalkyle C¿3?-C¿6? ou aryle; ou alcényle C¿3?-C¿6?; R?2¿ représente H, alkyle C¿1?-C¿4? éventuellement substitué par alcoxy C¿1?-C¿4?, par OH, NR?5¿R?6¿, CONR?5¿R?6¿, cycloalkyle C¿3?-C¿6? ou aryle; ou CONR?5¿R?6¿; R?3¿ et R?4¿ sont choisis chacun indépendamment parmi H, alkyle C¿1?-C¿4? éventuellement substitué par NR?5¿R?6¿; alcoxy C¿1?-C¿4?, halo, CONR?5¿R?6¿ et aryle; aryle représente phényle éventuellement substitué par un, deux ou trois substituants choisis indépendamment parmi alkyle C¿1?-C¿4?, alcoxy C¿1?-C¿4?, OH, halo et CF¿3?; R?5¿ et R?6¿ sont choisis chacun indépendamment parmi H et alkyle C¿1?-C¿4?; et m et n valent chacun indépendamment 1, 2 ou 3. Ces composés sont des inhibiteurs puissants et sélectifs de la thrombine, utiles dans le traitement, entre autres, de la thrombose des veines profondes, de l'occlusion répétée après thérapie thrombolytique, de l'obstruction artérielle chronique, des maladies vasculaires périphériques, de l'infarctus du myocarde, de l'angor instable, de la fibrillation auriculaire, de l'accident vasculaire cérébral thrombotique, des attaques ischémiques passagères, de la resténose et de l'occlusion suivant une angioplastie, ou des troubles neurodégénératifs.
Pfizer Research And Development Company N.v./s.a.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2074551