Antithrombotic n-amidinopiperidine and benzamidine derivatives

Details Antithrombotic n-amidinopiperidine and benzamidine derivatives Antithrombotic n-amidinopiperidine and benzamidine derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 211/22 (2006.01) A61K 31/445 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) C07D 211/34 (2006.01) C07D 211/46 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 409/14 (2006.01)

Patent

CA 2236604

Compounds of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutically acceptable solvates of either entity, wherein A is optionally monounsaturated C4-C5 alkylene optionally substituted with C1-C4 alkyl; B is C1-C3 alkylene optionally substituted with C1-C4 alkyl; R1 is N-amidino-4- piperidyl or 4-amidinophenyl; R2 is C4-C12 alkyl; (C3-C8 cycloalkyl)C1-C4 alkylene; optionally methylene-bridged C5-C8 cycloalkyl optionally substituted with one to three C1-C4 alkyl groups or with hydroxy; C5-C8 alkenyl; C5-C8 cycloalkenyl optionally substituted with C1-C4 alkyl; piperidyl N-substituted with C1-C4 alkyl; tetrahydrothiopyranyl or tetrahydropyranyl; and R3 is H or C1-C4 alkyl optionally substituted with C1-C4 alkoxy or with hydroxy; or R2 and R3, together with the nitrogen atom to which they are attached, form a piperidine ring which is optionally substituted with C1-C4 alkyl or is optionally benzo-fused; are potent and selective thrombin inhibitors useful in the treatment of, inter alia, deep vein thrombosis; reocclusion following thrombolytic therapy; chronic arterial obstruction; peripheral vascular disease; acute myocardial infarction; unstable angina; atrial fibrillation; thrombotic stroke; transient ischaemic attacks; restenosis and occlusion following angioplasty; or neurodegenerative disorders.

Composés de la formule (I), leurs sels acceptables sur le plan pharmacologique, ainsi que des solvates de ces composés ou sels, également acceptables sur le plan pharmacologique. Dans cette formule, A représente alkylène C¿4?-C¿5? éventuellement mono-insaturé et substitué, le cas échéant, par alkyle C¿1?-C¿4?, B représente alkylène C¿1?-C¿3? éventuellement substitué par alkyle C¿1?-C¿4?, R?1¿ représente N-amidino-4-pipéridyle ou 4-amidinophényle, R?2¿ représente alkyle C¿4?-C¿12?, (cycloalkyle C¿3?-C¿8?)alkylène C¿1?-C¿4?, cycloalkyle C¿5?-C¿8? éventuellement ponté par méthylène et substitué, le cas échéant, par un à trois groupes alkyle C¿1?-C¿4? ou par hydroxy, alcényle C¿5?-C¿8?, cycloalcényle C¿5?-C¿8? éventuellement substitué par alkyle C¿1?-C¿4?, pipéridyle N-substitué par alkyle C¿1?-C¿4?, tétrahydrothiopyranyle ou tétrahydropyranyle, et R?3¿ représente H ou alkyle C¿1?-C¿4? éventuellement substitué par alcoxy C¿1?-C¿4? ou par hydroxy, ou bien R?2¿ et R?3¿, ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, forment un noyau pipéridine, lequel est éventuellement substitué par alkyle C¿1?-C¿4? ou, le cas échéant, benzo-condensé. Ces composés constituent des inhibiteurs puissants et sélectifs de la thrombine, utiles dans le traitement, entre autres, de la thrombose veineuse profonde, de l'occlusion répétée après thérapie thrombolytique, de l'obstruction artérielle chronique, des maladies vasculaires périphériques, de l'infarctus myocardique aigu, de l'angor instable, de la fibrillation auriculaire, de l'accident thrombotique, des accès ischémiques transitoires cérébraux, de la resténose et de l'occlusion suivant une angioplastie, ou des troubles neurodégénératifs.

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