C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 215/08 (2006.01) A61K 31/045 (2006.01) A61K 31/13 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/42 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01) C07C 211/15 (2006.01) C07C 215/52 (2006.01) C07C 217/08 (2006.01) C07C 219/06 (2006.01) C07C 225/06 (2006.01) C07C 233/18 (2006.01) C07C 233/22 (2006.01) C07C 237/08 (2006.01) C07C 251/38 (2006.01) C07C 271/16 (2006.01) C07C 271/22 (2006.01) C07C 275/10 (2006.01) C07C 275/28 (2006.01) C07C 311/04 (2006.01) C07C 335/16 (2006.01) C07D 263/20 (2006.01) C07D 263/22 (2006.01) C07D 263/2
Patent
CA 2410409
New spisulosine derivatives of use in treating tumors are of the formula (I) wherein: each X is the same or different, and represents H, OH, OR', SH, SR', SOR', SO2R', NO2, NH2, NHR', N(R')2, CN, halogen, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaromatic, or two groups X may together form =O; Y is NR1, OR1, PR1, SR1, or halogen, wherein the number of substituents R1 is selected to suit the valency and each R1 is independently selected of H, OH, C(=O)R', P(=O)R'R'', substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, and wherein the dotted line indicates an optional double bond; each Z is the same different, and represents H, OH, OR', SH, SR', SOR', SO2R', NO2, NH2, NHR', N(R')2, NHC(O)R', CN, halogen, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl, substituted or unsubstituted heteroaromatic, or two groups Z may together form =O; z is 0 to 25; y is to 0 to 20; R2 is H, C(=O)R', P(=O)R'R'', S(=O)R'R'', S(=O)2R', substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C2-C18 Alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl; R3 is H, C(=O)R', P(=O)R'R'', S(=O)R'R'', S(=O)2R', substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl; each of the R', R'' groups is independently selected from the group consisting of H, OH, NO2, NH2, SH, CN, halogen, =O, C(=O)H, C(=O)CH3, CO2H, CO2CH3, substituted or unsubstituted C1-C18 alkyl, substituted or unsubstituted C1-C18 alkoxy, substituted or unsubstituted C2- C18 alkenyl, substituted or unsubstituted C2-C18 alkynyl, substituted or unsubstituted aryl; there may be one or more unsaturations in the hydrocarbon backbone defined by the chain (II) and salts thereof; with the exception of a C16-C24 2-amino-3-hydroxyalkane or a C16-C24 2-amino-3-hydroxyalkene.
L'invention concerne des nouveaux dérivés de spisulosine à utiliser dans le traitement des tumeurs, qui sont de formule (I) dans laquelle chaque X est identique ou différent, et représente H, OH, OR.prime., SH, SR.prime., SOR.prime., SO¿2?R.prime., NO¿2?, NH¿2?, NHR.prime., N(R.prime.)¿2?, NHC(O)R.prime., CN, halogène, C(=O)H, C(=O)CH¿3?, CO¿2?H, CO¿2?CH¿3?, alkyle C¿1?-C¿18 ?substitué ou non substitué, alcényle C¿2?-C¿18?, substitué ou disubstitué, alcynyle C¿2?-C¿18? substitué ou non substitué, aryle substitué ou non substitué, hétéroaromatique substitué ou non substitué, ou bien deux groupes X peuvent former ensemble = O, Y représente NR¿1?, OR¿1?, PR¿1?, SR¿1?, ou halogène, le nombre de substituants R¿1? étant choisi pour correspondre à la valence et chaque R¿1? étant choisi indépendament parmi H, OH, C(=O)R.prime., P(=O)R.prime.R.prime..prime., S(=O)R.prime.R.prime..prime., alkyle C¿1?-C¿18 ?substitué ou non substitué, alcényle C¿2?-C¿18 ?substitué ou non substitué, alcynyle C¿2?- C¿18 ?substitué ou non substitué, aryle substitué ou non substitué, et la ligne en pointillé indiquant une double liaison éventuelle, chaque Z est identique ou différent, et représente H, OH, OR.prime., SH, SR.prime., SOR.prime., SO¿2?R.prime., NO¿2?, NH¿2?, NHR.prime., N(R.prime.)¿2?, NHC(O)R.prime., CN, halogène, C(=O)H, C(=O)CH¿3?, CO¿2?H, CO¿2 ?CH¿3?, alkyle C¿1?-C¿18 ?substitué ou non substitué, alcényle C¿2?-C¿18 ?substitué ou non substitué, alcynyle C¿2?-C¿18 ?substitué ou non substitué, aryle substitué ou non substitué, hétéroaromatique substitué ou non substitué, ou bien deux groupes Z peuvent former ensemble =O; z vaut de 0 à 25; y vaut de 0 à 20; R¿2? est H, C(=O)R.prime., P(=O)R.prime.R.prime..prime., S(=O)R.prime.R.prime..prime., S(=O)¿2?R.prime., alkyle C¿1?- C¿18 ?substitué ou non substitué, alcényle C¿2?-C¿18? substitué ou non substitué, alcynyle C¿2?-C¿18? substitué ou non substitué, aryle substitué ou non substitué; R¿3? est H, C(=O)R.prime., P(=O)R.prime.R.prime..prime., S(=O)R.prime.R.prime..prime., S(=O)¿2?R.prime., alkyle C¿1?-C¿18? substitué ou non substitué, alcényle C¿2?- C¿18? substitué ou non substitué, alcynyle C¿2?-C¿18? substitué ou non substitué, aryle substitué ou non substitué; chacun des groupes R.prime.et R.prime..prime. est choisi indépendament dans le groupe comprenant H, OH, NO¿2?, NH¿2?, SH, CN, halogène, =O, C(=O)H, C(=O)CH¿3?, CO¿2?H, CO¿2?CH¿3?, alkyle C¿1?-C¿18? substitué ou non substitué, alcoxy C¿1?-C¿18? substitué ou non substitué, alcényle C¿2?-C¿18 ?substitué ou non substitué, alcynyle C¿2?-C¿18 ?substitué ou non substitué, aryle substitué ou non substitué. Il peut y avoir une ou plusieurs insaturations dans le squelette hydrocarbure défini par la chaîne (II) et les sels de celui-ci, à l'exception d'une 2-amino-3- hydroxyalcane C¿16?-C¿24? ou d'un 2-amino-3- hydroxyalcène C¿16?-C¿24?.
Acena Jose Luis
Adrio Javier
Cuevas Carmen
Gallego Pilar
Manzanares Ignacio
Marks & Clerk
Pharma Mar S.a.
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