C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 17/02 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/10 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01)
Patent
CA 2742528
The invention relates generally to compounds which are allosteric modulators (e.g., negative and positive allosteric modulators, allosteric agonists, and ago-allosteric modulators) of the G protein coupled receptor apelin, also known as the APJ receptor. The APJ receptor compounds are derived from the intracellular loops and domains of the the APJ receptor. The invention also relates to the use of these APJ receptor compounds and pharmaceutical compositions comprising the APJ receptor compounds in the treatment of diseases and conditions associated with APJ receptor modulation, such as heart diseases (e.g., hypertension and heart failure, such as congestive heart failure), cancer, diabetes, stem cell trafficking, fluid homeostasis, cell proliferation, immune function, obesity, metastatic disease, and HIV infection.
L'invention porte d'une manière générale sur des composés qui sont des modulateurs allostériques (par exemple, des modulateurs allostériques négatifs et positifs, des agonistes allostériques et des modulateurs ago-allostériques) du récepteur couplé à une protéine G de l'apéline, également connu sous le nom de récepteur APJ. Les composés de récepteur APJ sont dérivés des boucles intracellulaires et des domaines intracellulaires du récepteur APJ. L'invention porte également sur l'utilisation de ces composés de récepteur APJ et sur des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de récepteur APJ dans le traitement de maladies et d'états associés à une modulation du récepteur APJ, tels que des cardiopathies (par exemple, hypertension et insuffisance cardiaque, telle qu'une insuffisance cardiaque congestive), le cancer, le diabète, le trafic de cellules souches, l'homéostasie des fluides, la prolifération cellulaire, la fonction immunitaire, l'obésité, une maladie métastasique et une infection par le VIH.
Janz Jay
Kuliopulos Athan
Mcmurry Thomas J.
Anchor Therapeutics Inc.
Borden Ladner Gervais Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1459425