Apo b-secretion/mtp inhibitory amides

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 217/04 (2006.01) A61K 31/47 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 405/04 (2006.01) C07D 405/06 (2006.01) C07D 409/06 (2006.01) C07D 417/06 (2006.01)

Patent

CA 2272719

This invention is directed to compounds of formula (I) or the stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are Apo B/MTP inhibitors and are useful in the treatment of various disorders and conditions such as atherosclerosis, pancreatitis, obesity, hypercholesteremia, hypertriglyceridemia, hyperlipidemia, and diabetes. The compounds of this invention are also useful in combination with other pharmaceutical agents including cholesterol biosynthesis inhibitors and cholesterol absorption inhibitors, especially HMG-CoA reductase inhibitors and HMG-CoA synthase inhibitors; HMG-CoA reductase gene expression inhibitors; CETP inhibitors; bile acid sequestrants; fibrates; cholesterol absorption inhibitors; ACAT inhibitors, squalene synthetase inhibitors, ion-exchange resins, anti-oxidants and niacin. This invention is also directed to intermediates and processes useful in the preparation of compounds of formula (I).

Cette invention se rapporte à des composés représentés par la formule (I) ou aux stéréo-isomères de ces composés, et aux sels et hydrates de ces composés acceptables sur le plan pharmaceutique. Ces composés sont des inhibiteurs d'Apo B et/ou de la protéine MPT et ils sont utiles pour traiter divers troubles et états, tels que l'athérosclérose, la pancréatite, l'obésité, l'hypercholestéremie, l'hypertriglycéridémie, l'hyperlipidémie, et le diabète. Ces composés sont utiles en association avec d'autres agents pharmaceutiques, tels que les inhibiteurs de la biosynthèse du cholestérol et les inhibiteurs de l'absorption du cholestérol, en particulier les inhibiteurs de HMG-CoA réductase et les inhibiteurs des HMG-CoA synthase; des inhibiteurs d'expression des gènes de HMG-CoA réductase; les inhibiteurs de CETP; les chélateurs des acides biliaires; les fibrates; les inhibiteurs de l'absorption du cholestérol; les inhibiteurs d'ACAT, les inhibiteurs de squalène synthétase, les résines d'échange ioniques, les antioxydants et la niacine. Cette invention se rapporte également à des intermédiaires et à des procédés utiles dans la préparation de composés de la formule (I).

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