C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/42 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 205/04 (2006.01) C07D 207/12 (2006.01) C07D 211/54 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 413/00 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01) C07D 417/08 (2006.01) C07D 453/02 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)
Patent
CA 2182734
The present invention relates to compounds of formula (I) wherein n is 1, 2 or 3 and where any carbon atom of (CH2)n may be substituted by R4 and/or R5; X represents O or S; R1 represents (CH2)qphenyl, wherein q is 0, 1, 2 or 3, which may be optionally substituted in the phenyl ring; R2 represents aryl selected from phenyl and naphthyl; heteroaryl selected from indazolyl, thienyl, furyl, pyridyl, thiazolyl, tetrazolyl and quinolyl; benzhydryl; or benzyl; wherein each aryl or heteroaryl moiety may be substituted; R4 and R5 each independently represent H, halo, C1-6alkyl, oxo, CO2Ra or CONRaRb; R6 represents H or C1-6alkyl; R7 represents trifluoromethyl, C2-6alkenyl, C3- 7cycloalkyl, C3-7cycloalkylC1-4alkyl, (CH2)pNR9R10, CO2R16, CONR9R10, (CH2)pCO2R16, (CH2)pCONR9R10, (CH2)pNR9COR16, (CH2)pNHSO2R11, (CH2)pOR16, (CH2)pOC(O)R9 or (CH2)pOC1-4alkylCOR17 or C1-6alkyl substituted by a hydroxy group; R8 represents H, CORa, CO2Ra, COCONRaRb, COCO2Ra, C3-7cycloalkyl, C3- 7cycloalkylC1-4alkyl, C1-6alkyl optionally substituted by a group selected from (CO2Ra, CONRaRb, hydroxy, cyano, CORa, NRaRb, C(NOH)NRaRb, CONHphenyl(C1- 4alkyl), COCO2Ra, CONHNRaRb, C(S)NRaRb, CONRaC1-6alkylR12, CONR13C2-6alkynyl, CONR13C2-6alkenyl, COCONRaRb, CONRaC(NRb)NRaRb, CONRaheteroaryl, and optionally substituted phenyl or C1-6alkyl, optionally substituted by oxo, substituted by an optionally substituted aromatic heterocycle; Ra and Rb each independently represent H, C1-6alkyl, trifluoromethyl or phenyl optionally substituted by C1-6alkyl, halo or trifluoromethyl. The compounds are of particular use in the treatment of pain, inflammation, migraine and emesis.
La présente invention se rapporte à des composés de la formule (I) dans laquelle n vaut 1, 2 ou 3 et où tout atome de carbone de (CH¿2?)¿n? peut être substitué par R?4¿ et/ou R?5¿; X représente O ou S; R?1¿ représente (CH¿2?)¿q?phényle, où q vaut 0, 1, 2 ou 3, qui peut être éventuellement substitué dan le noyau phényle; R?2¿ représente aryle sélectionné parmi phényle et naphtyle; hétéroaryle sélectionné à partir d'indazolyle, thiényle, furyle, pyridyle, thiazolyle, tétrazolyle et quinolyle; benzhydryle; ou benzyle; où chaque fraction aryle or hétéroaryle peut être substituée; R?4¿ et R?5¿ représentent chacun, indépendamment, H, halo, alkyle C¿1-6?, oxo, CO¿2?R?a¿ ou CONR?a¿R?b¿; R?6¿ représente H ou alkyle C¿1-6?; R?7¿ représente trifluorométhyle, alcényle C¿2-6?, cycloalkyle C¿3-7?, C?3-7¿cycloalkylC¿1-4?alkyle, (CH¿2?)¿p?NR?9¿R?10¿, CO¿2?R?16¿, CONR?9¿R?10¿, (CH¿2?)¿p?CO¿2?R?16¿, (CH¿2?)¿p?CONR?9¿R?10¿, (CH¿2?)¿p?NR?9¿COR?16¿, (CH¿2?)¿p?NHSO¿2?R?11¿, (CH¿2?)¿p?OR?16¿, (CH¿2?)¿p?OC(O)R?9¿ ou (CH¿2?)¿p?OC¿1-4?alkyleCOR?17¿ ou C¿1-6?alkyle substitué par un groupe hydroxy; R?8¿ représente H, COR?a¿, CO¿2?R?a¿, COCONR?a¿R?b¿, COCO¿2?R?a¿, cycloalkyle C¿3-7?, C¿3-7?cycloalkylC¿1-4?alkyle, alkyle C¿1-6? éventuellement substitué par un groupe sélectionné parmi (CO¿2?R?a¿, CONR?a¿R?b¿, hydroxy, cyano, COR?a¿, NR?a¿R?b¿, C(NOH)NR?a¿R?b¿, CONHphényle(C¿1-4?alkyle), COCO¿2?R?a¿, CONHNR?a¿R?b¿, C(S)NR?a¿R?b¿, CONR?a¿C¿1-6?alkyleR?12¿, CONR?13¿C¿2-6?alkynyle, CONR?13¿C¿2-6?alcényle, COCONR?a¿R?b¿, CONR?a¿C(NR?b¿)NR?a¿R?b¿, CONR?a¿hétéroaryle, et phényle ou alkyle C¿1-6? éventuellement substitués, éventuellement substitués par oxo, et substitués par un hétérocycle aromatique éventuellement substitué; R?a¿ et R?b¿ représentent chacun, indépendamment, H, alkyle C¿1-6?, trifluorométhyle ou phényle éventuellement substitués par alkyle C¿1-6?, halo ou trifluorométhyle. Les composés de l'invention sont notamment utilisés dans le traitement de la douleur, des inflammations, de la migraine et des vomissements.
Baker Raymond
Macleod Angus Murray
Seward Eileen Mary
Swain Christopher John
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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