A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/41 (2006.01) C07D 209/28 (2006.01) C07D 211/90 (2006.01) C07D 223/22 (2006.01) C07D 233/50 (2006.01) C07D 233/76 (2006.01) C07D 261/16 (2006.01) C07D 277/56 (2006.01) C07D 285/10 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 451/06 (2006.01) C07D 473/06 (2006.01) C07D 475/08 (2006.01)
Patent
CA 2407099
The present invention describes a method for programming a specific course and rate of metabolism for a parent drug compound that leads to an inactive or very weakly active and nontoxic metabolite when the modified drug compound is administered. The parent drug compound is modified by forming one or more of a predetermined chemical arrangement within the parent drug structure where the chemical arrangement is A--.phi.--(R)-X-R'; where A is absent or is a tether moiety which allows for a metabolically stable chemical connection to be made to the parent drug compound; .phi. is a substituted aryl or heteroaryl system that is already present within the parent drug compound or is specifically added to the parent drug compound via A; R is an alkyl or alkene containing chain either branched or unbranched from 0 to 10 carbons that is either also already present within the parent drug compound or is specifically added to the parent drug compound via connection to .phi. X is a carboxyl, sulfoxyl or phosphatyl function that is specifically added to the parent drug compound via connection to R; and, R' is an added alkyl, alkenyl, or aralkyl group either branched or unbranched containing from 1 to 10 carbons, other common leaving group, or a structural element already present as an inherent portion of the parent drug compound.
Cette invention concerne une méthode permettant de programmer un cours et un taux de métabolisme spécifiques pour composé de médicament mère afin d'obtenir un métabolite inactif ou très faiblement actif et non toxique dans le composé médicamenteux correspondant destiné à être administré. Pour la modification du composé de médicament mère, on forme un ou plusieurs agencements chimiques prédéterminés au sein de la structure du médicament mère dans laquelle l'arrangement chimique est A--.phi.--(R)-X-R'. Dans ledit arrangement, A est absent ou est une fraction de fixation qui permet d'établir une jonction chimique métaboliquement stable avec le composé de médicament mère; .phi. est un système aryle ou hétéroaryle substitué déjà présent dans le composé de médicament mère ou spécifiquement ajouté audit médicament via A; R est une chaîne renfermant un alkyle ou un alcène, ramifié ou non ramifié, comprenant de 0 à 10 carbones qui, soit est déjà présente dans le composé de médicament mère, soit lui est spécifiquement ajoutée via la jonction .phi. X est une fonction carboxyle, sulfoxyle ou phosphatyle qui est spécifiquement ajoutée au composé de médicament mère via une jonction à R; et R' est un groupe alkyle, alcényle ou aralkyle ramifié ou non renfermant de 0 à 10 atomes de carbone, un autre groupe partant commun ou un élément sutructurel déjà présent en tant que partie inhérente du composé de médicament mère.
G. Ronald Bell & Associates
The University Of Toledo
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1746819