C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 211/56 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 205/04 (2006.01) C07D 207/14 (2006.01) C07D 401/00 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 403/00 (2006.01) C07D 405/00 (2006.01) C07D 409/00 (2006.01) C07D 413/00 (2006.01) C07D 417/00 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)
Patent
CA 2181376
The present invention relates to compounds of formula (I) wherein n is 1, 2 or 3 and where any carbon atom of (CH2)n may be substituted by R4 and/or R5; R1 represents (CH2)qphenyl, wherein q is zero, 1, 2 or 3, which may be optionally substituted in the phenyl ring; R2 represents aryl selected from phenyl and naphthyl; heteroaryl selected from indazolyl, thienyl, furyl, pyridyl, thiazolyl, tetrazolyl and quinolyl; benzhydryl; or benzyl; wherein each aryl or heteroaryl moiety may be substituted; R3 represents H or C1-6alkyl; R4 and R5 each independently represent H, halo, C1-6alkyl, oxo, CO2Ra or CONRaRb; R6 represents H or C1-6alkyl; R7 represents H, C1-6alkyl optionally substituted by a hydroxy group, or (CH2)pNR9R10, CO2R16, CONR9R10, (CH2)pCO2R16, (CH2)pCONR9R10, (CH2)pNR9COR16, (CH2)pNHSO2R11, (CH2)pOR16, (CH2)pOC(O)R9, (CH2)pOC1-4alkylCOR17, or optionally substituted phenyl; R8 represents H, CORa, CO2Ra, COCONRaRb, COCO2Ra, C1-6alkyl optionally substituted by a group selected from (CO2Ra, CONRaRb, hydroxy, cyano, CORa, NRaRb, C(NOH)NRaRb, CONHphenyl(C1-4alkyl), COCO2Ra, CONHNRaRb, C(S)NRaRb, CONRaC1-6alkylR12, CONR13C2-6alkynyl, CONR13C2-6alkenyl, COCONRaRb, CONRaC(NRb)NRaRb, CONRaheteroaryl, and optionally substituted phenyl) or C1-6alkyl, optionally substituted by oxo, substituted by an optionally substituted aromatic heterocycle; with the proviso that when R6 and R7 both represent H, R8 represents C1-6alkyl optionally substituted by oxo, substituted by an optionally substituted aromatic heterocycle selected from pyrrolyl, pyrazolyl, pyrazinyl, pyridazinyl, oxadiazolyl, thiadiazolyl, imidazolyl, benzimidazolyl, benzoxazolyl, benzthiophenyl, benzofuranyl and indolyl, or a substituted aromatic heterocycle selected from thienyl, furyl, pyridyl, triazolyl, tetrazolyl, thiazolyl, oxazolyl, quinolyl, isoxazolyl and isothiazolyl; and Ra and Rb each independently represent H, C1-6alkyl, trifluoromethyl or phenyl optionally substituted by C1-6alkyl, halo or trifluoromethyl. The compounds are of particular use in the treatment of pain, inflammation, migraine and emesis.
La présente invention a pour objet des composés selon la formule (I), dans lesquels: n est 1, 2 ou 3 et tout atome de carbone de (CH¿2?)¿n? peut faire l'objet d'une substitution par R?4¿ et/ou R?5¿; R?1¿ représente (CH¿2?)¿q?phényle, dans lequel q est égal à 0, 1, 2 ou 3, et qui peut éventuellement subir une substitution dans le cycle phényle; R?2¿ représente un aryle sélectionné parmi le phényle et le naphtyle, un hétéroaryle sélectionné parmi l'indazolyle, le thiényle, le furyle, le pyridyle, le thiazolyle, le tétrazolyle et le quinolyle; le benzydryle; ou le benzyle, chaque fraction d'aryle ou d'hétéroaryle pouvant faire l'objet d'une substitution; R?3¿ représente H ou un alcoyle C¿1-6?; R?4¿ et R?5¿ représentent chacun, indépendamment, H, halo, un alcoyle C¿1-6?, oxo, CO¿2?R?a¿ ou CONR?a¿R?b¿; R?6¿ représente H ou un alcoyle C¿1-6?; R?7¿ représente H, un alcoyle C¿1-6? avec substitution éventuelle par un groupe hydroxy, ou (CH¿2?)¿p?NR?9¿R?10¿, CO¿2?R?16¿, CONR?9¿R?10¿, (CH¿2?)¿p?CO¿2?R?16¿, (CH¿2?)¿p?CONR?9¿R?10¿, (CH¿2?)¿p?NR?9¿COR?16¿, (CH¿2?)¿p?NHSO¿2?R?11¿, (CH¿2?)¿p?OR?16¿, (CH¿2?)¿p?OC(O)R?9¿, (CH¿2?)¿p?Oalcoyle C¿1-4?COR?17¿, ou un phényle avec substitution éventuelle; R?8¿ représente H, COR?a¿, CO¿2?R?a¿, COCONR?a¿R?b¿, COCO¿2?R?a¿, un alcoyle C¿1-6? avec substitution éventuelle par un groupe sélectionné parmi (CO¿2?R?a¿, CONR?a¿R?b¿, hydroxy, cyano, COR?a¿, NR?a¿R?b¿, C(NOH)NR?a¿R?b¿, CONphényl(alcoyle C¿1-4?), COCO¿2?R?a¿, CONHNR?a¿R?b¿, C(S)NR?a¿R?b¿, CONR?a¿alcoyle C¿1-6?R?12¿, CONR?13¿alkynyle C¿2-6?, CONR?13¿alkényle C¿2-6?, COCONR?a¿R?b¿, CONR?a¿C(NR?b¿)NR?a¿R?b¿, CONR?a¿hétéroaryle, et phényle avec substitution éventuelle), ou un alcoyle C¿1-6? avec substitution éventuelle par oxo, faisant l'objet d'une substitution par un hétérocycle aromatique avec substitution éventuelle; à la condition que lorsque R?6¿ et R?7¿ représentent tous deux H, R?8¿ représente un alcoyle C¿1-6? avec substitution éventuelle par oxo, faisant l'objet d'une substitution par un hétérocycle aromatique avec substitution éventuelle, sélectionné parmi le pyrrolyle, pyrazolyle, pyrazinyle, pyridazinyle, oxadiazolyle, thiadiazolyle, imidazolyle, benzimidazolyle, benzoxazolyle, benzothiophényle, benzofuranyle et indolyle, ou un hétérocycle aromatique avec substitution sélectionné parie le thiényle, le furyle, le pyridyle, le triazolyle, le tétrazolyle, le thiazolyle, l'oxazolyle, le quinolyle, l'isoxazolyle et l'isothiazolyle; et R?a¿ et R?b¿ représentent chacun, indépendamment, H, un alcoyle C¿1-6?, du trifluorométhyle ou du phényle avec substitution éventuelle par un alcoyle C¿1-6?, halo ou du trifluorométhyle. Ces composés sont utilisables en particulier pour le traitement de la douleur, des inflammations, des migraines et des vomissements.
Maccoss Malcolm
Swain Christopher John
Merck Sharp & Dohme Limited
Swabey Ogilvy Renault
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1829228